芬特明(英語:Phentermine,由phenyl-tertiary-butylamine中幾個加了底線的文字所組成,是種苯基叔丁胺),在市場上有多個商品名稱,包括Ionamin和Sentis。這是一種伴隨飲食和運動,用於治療肥胖症的藥物。[3]使用者透過口服方式服用,一次的療程需要幾週,之後其減肥效用就會減弱。[3]也可服用名為芬特明/托吡酯的複方製劑(托吡酯是一種用來治療癲癇和預防偏頭痛的藥物,也用於治療酒精依賴和原發性震顫。[6]
臨床資料 | |
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商品名 | Adipex-p、Duromine、Metermine,和Suprenza等 |
其他名稱 | α-methyl-amphetamine α,α-dimethylphenethylamine |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682187 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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依賴性 | 有限[1] |
成癮性 | 低[2] |
給藥途徑 | 口服給藥 |
藥物類別 | 食慾抑制劑[3] |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 高 (幾乎全部)[4] |
血漿蛋白結合率 | 近96.3% |
藥物代謝 | 肝臟[4] |
生物半衰期 | 25小時,依尿液pH值而定[4] |
排泄途徑 | 排尿 (62–85%維持原形態)[4] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 122-09-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.004.112 |
化學資訊 | |
化學式 | C10H15N |
摩爾質量 | 149.24 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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服用芬特明的常見副作用包括心跳加速、血壓升高、睡眠困難、頭暈和煩躁。[3]嚴重的副作用有物質濫用,但不包括肺高壓(或稱瓣膜性心臟病)。肺高壓是由氟苯丙胺/芬特明複方製劑(簡稱為fen-phen)中的氟苯丙胺(fenfluramine,有抑制食慾的作用)成分所引起。[3]不建議個體在懷孕期間或進行母乳哺育時使用芬特明,[7]也不建議個體與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)或單胺氧化酶抑制劑(MAO)一起使用。[3]芬特明主要是種食慾抑制劑,可能是因具有中樞神經系統興奮劑的作用而發揮效果。[3]從化學角度來說,芬特明是一種苯丙胺衍生物(苯丙胺又稱安非他命)。[8]芬特明的分子式為C
10H
15N
芬特明於1959年在美國得到批准,用於醫療用途。[3]市面已有許多通用名藥物流通。[3]它在美國於2020年最常使用的處方藥中排名第181,開立的處方箋超過300萬張。[9][10]此藥物於2000年從英國市場撤出。而氟苯丙胺/芬特明複方製劑(fen-phen)則於1997年從市場撤出,原因是其中的氟苯丙胺[11]會導致血清素升高,刺激心臟瓣膜上的血清素受體,導致瓣膜閉鎖不全,最終發生原發性肺高壓。
醫療用途
當個體運動量不足及未減少熱量攝取時,或在採取運動及減少熱量攝取之外,可透過短期服用芬特明來達到減肥的效果。[4][12]
受核准使用芬特明的療程最常可達12週,而大部分體重減輕發生在第一週。[12]在前六個月可看到顯著的減重效果,並有證據顯示會以較慢的速度持續減重到第九個月。[13]
用藥禁忌
不良作用
通常會出現藥物耐受性,但發生物質依賴和成癮的風險被認為可予忽略。[13][14]服用芬特明的人可能會發生駕車或操作機器能力受影響的情況。[12]於服用芬特明時飲酒可能會產生不良影響。[12]
與其他藥物交互作用
芬特明可能會降低可樂定、甲基多巴和瓜尼丁等藥物(三者均與降低血壓有關聯)的作用。治療甲狀腺機能低下症的藥物可能會增強芬特明的作用。[12]
作用機制
芬特明的藥效學與其母體化合物苯丙胺(安非他命)有些相似之處,兩者都是TAAR1激動劑(TAAR1為一種特殊蛋白質,可探測到一種叫做"痕量胺"的信號分子,這些信號分子存於一些食物和身體內,可影響身體的多種功能,比如消化、情緒和睡眠),[15]其中單胺類神經元中TAAR1經活化後,會流出或釋放到突觸中。在臨床相關劑量下,芬特明主要充當神經元中的單胺釋放劑(但屬於較小的程度),它也會將多巴胺和血清素釋放進入突觸。[14][16]芬特明也能觸發囊泡單胺轉運蛋白 2(VMAT2)的釋放,這是苯丙胺衍生物常見的作用。芬特明治療肥胖的主要機制是減少飢餓感,飢餓感是主要透過下丘腦內的幾個核(特別是外側下丘腦、弓狀核和下丘腦腹內側核)介導的認知過程。在大腦外部,芬特明會釋放正腎上腺素和腎上腺素,導致脂肪細胞將儲存的脂肪分解。
歷史
芬特明於1959年首次獲得美國食品藥物管理局(FDA)批准作為食慾抑制藥物。[17]有鹽酸鹽(膠囊或藥丸)和樹脂(軟膠囊)兩種形式的製劑。[17]
芬特明與氟苯丙胺共同組成複方製劑("fen-phen"),供使用者抑制食慾和燃燒脂肪之用。 由於在1997年有24件en-phen使用者出現心臟瓣膜疾病案例,氟苯丙胺應FDA的要求自願退出市場。[18]後來的研究顯示服用氟苯丙胺長達24個月的使用者中,有近30%會出現瓣膜異常。[19]
芬特明在大多數國家(包括美國在內)仍可單獨使用。[17]但由於它與苯丙胺相似,因此在許多國家被列為受管制物質。 芬特明是國際上《精神藥物公約》中所列的第四類藥物(參見精神藥物公約#Schedule IV,Stimulants中的phentermine)。[20]美國《受管制物質法案》將其列為附表IV受管制物質(參見受管制物質法案#附表 IV,表示濫用可能性較低),而苯丙胺製劑被列為附表II受管制物質(表示"極有可能被濫用")。[21]
一家名為Vivus的小型製藥公司開發一種複方製劑芬特明/托吡酯,最初的商標名為Qnexa,後來改稱Qsymia,此藥物的發明者為Thomas Najarian,他於2001年在加利福尼亞州洛斯奧索斯開設一家減重診所,將此複方製劑作仿單標示外使用。 Najarian先前曾在一家名為Interneuron Pharmaceuticals的藥廠工作,而Interneuron Pharmaceuticals藥廠曾開發一種前述已遭撤回的fen-phen藥物。[22]FDA因擔心Qsymia的安全性,於2010年拒絕核准此複方製劑,[22]但Vivus藥廠提供進一步安全資料而重新申請後,於2012年獲得FDA的許可。[23]有位治療肥胖專家估計當時其同事中約有70%早已透過仿單標示外使用方式提供予求診者使用。[22]
化學
名稱
芬特明是種胺類的合成物(苯基叔丁胺)。
此藥物在全球以多種品牌和配方銷售,包括Acxion、Adipex、Adipex-P、Duromine、Elvenir、Fastin、Ionamin、Lomaira(鹽酸芬特明)、Panbesy、Qsymia(芬特明/托吡酯)、Razin、Redusa、 Sentis、Suprenza ,和Terfamex。[24]
參見
外部連結
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