去甲文拉法辛INN:Desvenlafaxine)是治療重性抑鬱障礙的口服藥物[4]。建議偶爾重新評估是否仍需持續治療[4]。療效似乎不如其母體化合物文拉法辛[5]

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去甲文拉法辛
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臨床資料
商品名英語Drug nomenclaturePristiq, Desfax, Ellefore, others
其他名稱O-desmethylvenlafaxine, WY-45233
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608022
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度80%
血漿蛋白結合率低 (30%)
藥物代謝CYP2C19,[2] CYP3A4, (不透過 CYP2D6)
生物半衰期11 h
排泄途徑45% 尿中排出原型
識別資訊
  • (RS)-4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)
    ethyl]phenol
CAS號93413-62-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.615 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C16H25NO2
摩爾質量263.38 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2
  • InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3 checkY
  • Key:KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N checkY
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常見副作用包括頭暈、失眠、盜汗、便秘、嗜睡、焦慮和性問題[4]。嚴重副作用包括可能使 25 歲以下患者的自殺風險增加、血清素綜合症、出血、躁狂高血壓[4]。如果劑量迅速減少,可能會發生抗抑鬱藥停藥症候群[4]。目前懷孕哺乳期間使用的安全性仍不清楚[6]。它屬於血清素 - 去甲腎上腺素再攝取抑制劑類的抗抑鬱藥[4]

去甲文拉法辛於 2008 年在美國取得醫療使用許可[4]。 2009年,歐洲的使用量開始下降[5]。2017 年,它是美國第 235 種最常用的處方藥,處方量超過 200 萬張[7] [8]

參見

參考文獻

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