甲巰咪唑

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甲巰咪唑（methimazole、thiamazole），是抗甲狀腺藥（英語：antithyroid agent）^[2]，屬於硫代酰胺類藥物。甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似，包括有粒細胞缺乏症（英語：agranulocytosis）及肝炎等。

甲巰咪唑

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Tapazole
其他名稱	thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682464
懷孕分級	D (US)
給藥途徑	口服
ATC碼	H03BB02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	93%
血漿蛋白結合率	無
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	5-6小時
排泄途徑	腎
識別資訊
IUPAC命名法 1-Methyl-3H-imidazole-2-thione
CAS號	60-56-0  Y
PubChem CID	1349907
IUPHAR/BPS	6649
DrugBank	DB00763 Y
ChemSpider	1131173 Y
UNII	554Z48XN5E
KEGG	D00401 Y
ChEBI	CHEBI:50673 Y
ChEMBL	ChEMBL1515 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4020820
ECHA InfoCard	100.000.439
化學資訊
化學式	C4H6N2S
摩爾質量	114.17 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
熔點	146 °C（295 °F）
水溶性	275[1] mg/mL (20 °C)
SMILES Cn1cc[nH]c1=S
InChI InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) Y Key:PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N Y

醫療使用

甲巰咪唑是治療甲狀腺功能亢進症（像是瀰漫性毒性甲狀腺腫）的藥物，在進行甲狀腺手術前，也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲狀腺激素濃度，也減少甲狀腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中，也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。

不良反應

在服用甲巰咪唑時，需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀，這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症（英語：agranulocytosis），粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用，是因為白血球數量低下（更具體的說法，是缺少中性粒細胞的嗜中性白血球低下）。其鑑別診斷方式是暫停用藥，並且進行全血球計數^[3]。若使用重組的人粒細胞集落刺激因子（英語：granulocyte colony-stimulating factor）可以幫助其復原。

其他已知的副作用有：

• 皮膚紅疹
• 發癢
• 異常落髮
• 胃部不適
• 嘔吐
• 食慾不佳
• 異常感覺（刺痛、針刺痛、灼熱、緊繃）
• 流汗
• 關節痛及肌肉痛
• 想睡
• 頭暈
• 血小板計數減少（血小板減少症）
• 先天性皮膚發育不全（英語：aplasia cutis congenita）（產前暴露）
• 甲狀腺腫（產前暴露）
• 後鼻孔閉鎖（英語：choanal atresia）（妊娠前三個月暴露）

藥物交互作用

若是有以下情形的患者，服用甲巰咪唑會有不良影響：:

• 服用抗凝劑，例如華法林、糖尿病藥物、地高辛、茶鹼（Theobid, Theo-Dur）及維生素藥物。
• 曾經有血液疾病，例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血，或是有肝臟疾病（例如肝炎、黃疸）。
• 懷孕（或是計劃懷孕）的女性，或是正在母乳哺育的女性。

作用機制

甲巰咪唑會抑制甲狀腺過氧化物酶的作用。正常情形下甲狀腺過氧化物酶會將碘離子（I⁻）氧化成碘（I₂）、次碘酸（HOI）、酶聯低碘酸鹽（EOI），這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白（英語：thyroglobulin）中的酪氨酸殘基中加入碘，這是合成三碘甲狀腺原氨酸（T₃）及甲狀腺素（T₄）的重要步驟。

甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用，要有像高氯酸鹽或是硫氰酸鹽等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。

甲巰咪唑會作用在CXCL10^[4]。

參考資料

1. DrugBank: Methimazole (DB00763). drugbank.ca. [21 July 2015]. （原始內容存檔於2017-01-15）.
2. Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. （原始內容存檔於2020-05-18）.
3. Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. Medical treatment of hyperthyroidism: state of the art.. Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420.
4. Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes. J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.