茶鹼

茶鹼（英語：Theophylline）是一種化學物質，廣泛存在於自然界中的紅茶和綠茶中，是一種磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，可廣泛用於治療呼吸系統疾病。它與咖啡因共同存在於茶中，也具有與咖啡因類似的結構和藥理學特性，為一腺苷受體拮抗劑，可阻斷腺苷受體的作用。

茶鹼

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Theolair, Slo-Bid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a681006
懷孕分級	澳: A
給藥途徑	口服、靜脈注射、直腸給藥
ATC碼	R03DA04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 加：處方藥（℞-only） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	100%
血漿蛋白結合率	40%, primarily to albumin
藥物代謝	肝代謝為1-methyluric acid
生物半衰期	5-8 hours
識別資訊
IUPAC命名法 1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
CAS號	58-55-9  Y
PubChem CID	2153
IUPHAR/BPS	413
DrugBank	DB00277 Y
ChemSpider	2068 Y
UNII	0I55128JYK
KEGG	D00371 Y
ChEBI	CHEBI:28177 Y
ChEMBL	ChEMBL190 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5021336
ECHA InfoCard	100.000.350
化學資訊
化學式	C7H8N4O2
摩爾質量	180.17 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
InChI InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) Y Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N Y

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茶鹼的主要作用有：

• 放鬆支氣管平滑肌
• 加強心肌收縮
• 加快心律
• 增加血壓
• 增加腎血流
• 一些消炎作用

茶鹼與許多種藥物（如苯妥英類的抗癲癇藥物和西咪替丁之類的抗潰瘍藥物）都有相互作用，使用時要注意配伍禁忌。茶鹼在治療方面主要應用在：

• 慢性氣道阻塞（chronic obstructive diseases of the airways）
  • 氣道膽鹼能神經功能亢進
• 在慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary diseases，COPD）
  • 支氣管哮喘

歷史

於1888年，茶鹼首先被一位德國生物學家阿爾貝希特·科塞爾（Albrecht Kossel）從茶葉中萃取所得。於1896年，茶鹼被另一位德國自然學家威廉·特勞伯（英語：Wilhelm Traube）（Wilhelm Traube）通過化學方法證明並合成。茶鹼首次被用於醫學用途，是在二十世紀50年代應用於哮喘的治療。

新陳代謝

茶鹼是咖啡因在體內的代謝產物之一

茶鹼代謝最開始是發生在肝臟中細胞色素P450酶：CYP1A2和CYP2E1^[1]。主要的代謝產物有1-甲基黃嘌呤，3-甲基黃嘌呤和1,3-二甲基尿酸。

副作用

副作用與血藥濃度的關聯性很高，當血藥濃度小於10mg/L時極少出現副作用。所以，大劑量給藥時最好測定血藥濃度，以便指導安全用藥。最常見的副作用是噁心、嘔吐、頭痛，這些現象與磷酸二酯酶抑制有關。腺苷受體阻滯可導致利尿、心悸，劑量更高的情況下可出現心律失常、癲癇發作甚至死亡。突然停用茶鹼類藥物，可能導致哮喘惡化。有多種干擾茶鹼代謝的藥理及病理生理過程，包括：

• 可能增加茶鹼血藥濃度的情況：紅黴素、環丙沙星、別嘌呤醇、西咪替丁、扎魯司特、齊留通、老年、高碳水化合物飲食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接種。
• 可能降低茶鹼血藥濃度的情況：利福平、苯巴比妥、乙醇、吸煙、吸食大麻、兒童、高蛋白低碳水化合物飲食、烤肉。

存在上述因素時，應增加茶鹼血藥濃度監測的頻率。

茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響，例如對貓狗來說可可鹼（巧克力）、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。

參考文獻

1. Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.

• Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald; Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.

外部連結