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拉米夫定(英語:Lamivudine,一般稱為3TC),是一種抗反轉錄病毒藥物,用以預防及治療愛滋病,若沒有其他藥物選擇時,也可以拿來治療慢性乙型肝炎。拉米夫定治療HIV-1和HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用,例如齊多夫定和阿巴卡維。此藥也可納入暴露後預防療法之一,用以治療可能接觸到HIV的患者 。給藥方式為口服藥水或藥錠[1]。
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臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 86% |
血漿蛋白結合率 | 少於36% |
生物半衰期 | 5至7小時 |
排泄途徑 | 腎臟 (約70%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 134678-17-4 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.132.250 |
化學資訊 | |
化學式 | C8H11N3O3S |
摩爾質量 | 229.26 g/mol |
常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽;嚴重的副作用為罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情惡化。懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑,藉由阻斷反轉錄酶及乙型肝炎病毒聚合酶發揮藥效;此藥可以直接服用,不一定要在飯後才能服藥[1]。
1995年,拉米夫定獲得專利,同年美國核准使用[2][3]。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一[4],市面上可取得拉米夫定的通用名藥物[1]。2014年,在發展中國家的批發價約為每天0.06美元[5];2015年,在美國的標準一個月份藥費高於200美元[6]。
拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年發明。
拉米夫定是一種胞苷類似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆轉錄酶。拉米夫定在體內三磷酸化後才具有抗病毒活性,活化後的拉米夫定對核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服後迅速被吸收,生物利用度達80%以上。一些研究顯示其能通過血腦屏障。
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