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組立體異構體 来自维基百科,自由的百科全书
氯胺酮(英語:ketamine)又譯愷他命[1]、克他明[2],口語常稱K他命,是一種唯一具有鎮痛作用[3],非阿片類非巴比妥類靜脈全身麻醉藥,藥理學屬NMDA受體的非競爭性阻斷劑,化學屬苯環己哌啶的衍生物。
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臨床數據 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 靜脈注射、肌肉注射, Insufflated, 口服, 外用藥 煙 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物半衰期 | 2.5-3 小時 |
排泄途徑 | 腎臟 (>90%) |
識別資訊 | |
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CAS編號 | 6740-88-1 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.027.095 |
化學資訊 | |
化學式 | C13H16ClNO |
摩爾質量 | 237.725 g/mol |
由於氯胺酮有精神活性,會被濫用作毒品,而另有許多俗稱:K仔、K粉、克他命、小姐、Special K;在台灣,經常被稱為褲子(相對於衣,衣代表的是Ecstasy的第一個字母)、下面(相對於穿在上面的衣服)。
日常所見的氯胺酮產品的主要成份是鹽酸氯胺酮,化學式為C13H16ClNO・HCl,分子量是274.19。它在常溫常壓之下呈白色粉末狀固體物質。熔點為266度、不可燃。pH值3.5~5.5,水溶液呈酸性。
氯胺酮主要使用靜脈或肌肉注射,用於開始和維持麻醉藥物[4],作為手術切除組織,斷骨復位固定手術,以及外科清創等工作之麻醉用。氯胺酮會引起一個類似恍惚狀態,同時形成止痛、鎮靜和記憶力減退的效果[5]。其它用途包括用於治療慢性疼痛以及在深切治療部時對病患的鎮靜作用。[6][7]藥效作用期間,用藥者的心臟功能、呼吸功能,呼吸道反射都能維持運作[5]。靜脈注射給藥後,藥效通常五分鐘內開始,主要的藥效維持約25分鐘。[8][4]新研究指出氯胺酮也可能被用於抗強烈的,其它方法醫治無效的抑鬱,但這方面仍需要更多研究。
常見的副作用包括藥效消退時的心理反應[9],可能的心理反應有:煩躁(agitation)、困惑(confusion)或錯覺(hallucinate)[4][9][10]。血壓升高和肌肉震顫(muscle tremor)相對常見;而血壓降低(hypotention)和呼吸減慢則較罕見[4][10]。喉部痙攣的副作用十分罕見。[4] 。氯胺酮已被列為NMDA受體拮抗劑;它還作用於鴉片受體和單胺轉運蛋白上等。[11]
氯胺酮於1962年被發現[8]。並被列在世界衛生組織基本藥物列表上,是醫療系統中必備的最有效和安全的藥物之一[12]。現作為一種通用名藥物(generic medication)[4],在發展中國家的批發成本每劑量在0.08到0.32美元之間[13],也被用於非醫療用途上[14]。
氯胺酮由賓州立大學克雷格教授研發。於1962年交由派克-戴維斯(Parke-Davis)藥廠(目前為輝瑞的子公司)開發,作為較安全的麻醉藥,以取代當年副作用大的天使塵(PCP,phencyclidine),如產生幻覺、神經中毒及癲癇發作等。首次廣泛應用是派發予參加越戰的美國士兵。除了麻醉作用外,氯胺酮亦因其鎮痛作用強,直至目前仍廣泛應用。目前本藥也被獸醫廣泛使用,並在發展中國家被用作麻醉劑。[15]
氯胺酮在1970年代普遍作為精神科藥物及科研對象,直到1978年達到頂峰後,開始有科學家發表服用氯胺酮後的中毒現象報告,當中包括約翰·立利(John C. Lilly)等。[16]接近20世紀末,氯胺酮的應用開始變質,它成為了狂野派對及其他類似活動裏常用的迷幻藥物。各國開始管制氯胺酮的使用,並將其列為管制藥品。當中包括美國[17]、英國[18] 及加拿大[19]、中國等。
在醫學上,氯胺酮是一種短效的麻醉劑,在各種小手術或診斷操作時,可單獨使用本產品進行麻醉。也可以作為其他全身麻醉的誘導劑,輔助麻醉性能較弱的麻醉劑,或與其他全身或局部麻醉複合使用。[20]
注射低劑量的氯胺酮,能夠快速改善憂鬱症,藥效能維持數天至兩週[21];未來氯胺酮或類似氯胺酮的藥品有機會成為合法的憂鬱症用藥。2016年的研究指出抗抑鬱效果可能來自其代謝物(2S,6S;2R,6R)-hydroxynorketamine (HNK)[22]。
按藥理學的分類,氯胺酮是一種分離性麻醉藥物。它透過對大腦邊緣部的作用,影響大腦皮層的選擇作用。在一般醫學用途裏,氯胺酮只會以水劑處方,作靜脈注射或肌肉注射,而不會以固態狀處方。屬於妊娠B類,在美國屬於第三類受管制藥物。
經靜脈注射後首先進入腦組織,腦內濃度為血漿濃度的6.5倍。氯胺酮為新型非巴比妥類靜脈麻醉劑,先阻斷大腦聯絡徑路和丘腦向新皮層的投射,部分意識存在,痛苦顯著消失;隨血藥濃度升高而抑制整個中樞神經系統。作用快速但短暫,能選擇地抑制大腦及丘腦,靜注後約30秒鐘(肌注後約3至4分鐘)即產生麻醉,但植物神經反射並不受抑制。麻醉作用持續約5至10分鐘(肌注者約12至25分鐘)。一般並不抑制呼吸,但可能發生短暫的呼吸頻率減緩和潮氣量降低,尤以靜脈注射較快發生。氯胺酮在人體內的代謝半衰期約為3小時,可引起喉痙攣,易通過胎盤屏障。
氯胺酮可減弱呼吸抑制,從而使接受麻醉的病人可以自行呼吸。原理是透過刺激交感神經,從而使支氣管擴張及提升血壓。故對於有腦血管障礙、虛血性心臟病及高血壓患者應禁止使用。