噻奈普汀是一種非典型抗抑鬱藥英語atypical antidepressant,主要用於重性抑鬱疾患的治療,也可以用來治療焦慮氣喘大腸激躁症[1][2][3]

Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
噻奈普汀
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureStablon, Coaxil, others
其他名稱S-1574;[1][2][3] JNJ-39823277; TPI-1062[4]
AHFS/Drugs.com國際藥品名稱
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • In general: Rx-only
    US: not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & AL
    AU: S4[5]
    Others: controlled in FR, BH, SG)
藥物動力學數據
生物利用度99%[6][7]
血漿蛋白結合率95%[7]
藥物代謝Hepatic[7]
生物半衰期2.5–3 hours[6][7]
4–9 hours (elderly)[7][8]
排泄途徑尿:65%[6]
大便:15%[7]
識別資訊
  • 7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
CAS編號72797-41-2  checkY
30123-17-2鹽)
1224690-84-9硫酸鹽
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.069.844、​100.131.750 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C21H25ClN2O4S
摩爾質量436.95 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26) checkY
  • Key:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N checkY
Close

噻奈普汀具有抗抑鬱和抗焦慮作用,[9]鎮靜性、抗膽鹼劑作用和心血管副作用相對較少。[7][10]人們已發現它是μ-阿片受體英語μ-opioid receptor的非典型激動劑,而對δ-阿片受體英語δ-opioid receptorκ-阿片受體英語κ-opioid receptor的影響可忽略不計。[11][12][13]

噻奈普汀由法國醫學研究學會於1960年代發現並獲得專利。今天,噻奈普汀在法國獲得批准,由Laboratoires Servier英語Laboratoires Servier SA生產和銷售。它還在許多其它歐洲國家以商品名Coaxil,以及在亞洲(包括新加坡)和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol銷售,但噻奈普汀不在澳大利亞加拿大新西蘭英國美國銷售。[14][15]

由於其μ-阿片受體英語μ-opioid receptor激動劑效應,遠高於治療劑量的噻奈普汀可以造成類似阿片類藥物欣快感。在這種用法下,噻奈普汀可以成癮,並且藥物戒斷反應嚴重。[16][17]由於濫用泛濫,新加坡、俄羅斯已加緊對此藥物的管制。[18][19]

參考資料

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