司美格魯肽(英語:Semaglutide),以品牌名OzempicWegovyRybelsus銷售,是由諾和諾德於2012年開發的針對2型糖尿病抗糖尿病藥和用於長期體重管理的減肥藥。它是一種側鏈被修改的與胰高血糖素樣肽-1類似的。可皮下注射也可口服。

Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
司美格魯肽
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureOzempic, Rybelsus, Wegovy, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618008
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑皮下注射, 口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度89%
藥物代謝蛋白酶解
生物半衰期7 days
作用時間63.6 h
排泄途徑Urine and feces
識別資訊
CAS號910463-68-2
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ECHA InfoCard100.219.541 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C187H291N45O59
摩爾質量4,113.64 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
  • InChI=1S/C187H291N45O59/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127+,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-/m0/s1
  • Key:DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N checkY[pubchem]
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好處

司美格魯肽主要有以下好處:

  1. 治療2型糖尿病。
  2. 減肥,改善代謝健康。降低膽固醇水平。
  3. 注射周期長,每周只需一次。
  4. 副作用小。
  5. 成本低。[17]

副作用

可能的副作用包括噁心肚瀉嘔吐便秘腹痛頭痛疲倦消化不良心悸頭暈腹脹打嗝2型糖尿病患者的低血糖放屁腸胃炎胃食管反流病[18] 司美格魯肽也有可能引發胃輕癱綜合症(又稱胃麻痹)。

WHO偽藥警示:全球各區域均出現偽造的Semaglutide,影響糖尿病與肥胖患者

WHO於2024年第2期《醫療產品警報》(Medical Product Alert N°2/2024)中發出偽藥警示:於2023年10至12月間,共有3批偽造Semaglutide(產品上市名稱為OZEMPIC)在巴西、英國與美國被查獲,而偽造Semaglutide的情況,自2022年起就已經在所有區域出現。Semaglutide是治療第2型糖尿病的處方藥,用於降低血糖,此外,因能夠抑制食慾,在一些國家也被用於減重。 WHO注意到此藥物的需求日益提升並關切偽藥的影響,偽造的Semaglutide可能造成血糖或體重失控與相關併發症,WHO也強調,因Semaglutide價格高昂,目前仍未將其列入糖尿病的推薦療法,市面上仍有其他可負擔、可大規模供應、且效果類似於Semaglutide的產品。


參考資料

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