前列腺素(Prostaglandin,簡稱:PG)是一類具有五元脂肪環、帶有兩個側鏈(上側鏈7個碳原子、下側鏈8個碳原子)的20個碳的酸。是一類激素。[1]
分類
化學結構
發現史
- 1936年,Goldblatt和Ulf von Euler分別發現人精液中含有一種可以引起平滑肌及血管收縮的液體成分,Ulf von Euler證明此物質是脂溶性化合物。
- 1957年Bergstorm及其瑞典同事分離出兩種PG純品(PGF1和PGF2α)
- 1964年艾里亞斯·詹姆斯·科里用全合成法製備PG成功,這是PG類藥物研究的重大突破。
- 現在,不但所有天然PG已能用全合成法製取,還合成出許多PG類似物,他們常常比天然的PG有更好的臨床應用範圍及效果。
功能作用
生物合成
花生四烯酸 (arachidonic acid) 是前列腺素生成的前驅物,花生四烯酸是細胞膜磷脂質 (phospholipid) 經磷脂水解酶A2 (phospholipase-A2) 作用所產生,花生四烯酸經過環氧化酶(cyclooxygenase)和脂氧化酶 (lipoxygenase) 的作用之後,會分別合成前列腺素 (prostaglandins) 及血栓素 (thromboxane),和白三烯素(leukotriene) 等物質,並進而影響細胞內基因調控及訊息傳遞,或細胞間的交互作用。
常見PG類藥物
- 前列地爾Alprostadil
- 米索前列醇Misoprostol
- 地諾前列酮Dinoprostone
- 卡前列素Carboprost
- 卡前列甲酯Carboprost Methylate
- 屬PGE2α酯類
- 化學結構<圖片連結>
- 可收縮子宮平滑肌
- 用於抗早孕、擴宮頸及中期引產
- 拉坦前列素Latanoprost
- 屬PGF2α衍生物類
- 化學結構<圖片連結>
- 用於治療青光眼
- 前列環素Prostacyclin
代謝
PGE2在肺臟內合成及代謝,經動脈注入後5分鐘達最大的穩定血藥濃度,停止注入後5分鐘恢復基礎血藥濃度。首次經過肺循環後,60-90%被代謝,經過β氧化和ω氧化後,72小時內經尿液和糞便排出。
參考文獻
延伸閱讀
外部連結
參見
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