地利洛非

地利洛非也稱為二丙諾啡，是μ-（英語：μ-opioid receptor）（MOR），κ-（英語：κ-opioid receptor）（KOR）和δ-（英語：δ-opioid receptor）阿片受體（DOR）（三者具有相同的親和力）的非選擇性，高親和力，弱部分激動劑，同時在獸醫學中用作阿片類拮抗劑（英語：opioid antagonist）。^[1][2]它用於逆轉超強效阿片類鎮痛藥的作用，例如用於鎮靜大型動物的埃托啡（英語：etorphine）和卡芬太尼（英語：carfentanil）。該藥物未被批准用於人類。^[3]

地利洛非

臨床資料
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
ATCvet碼	QV03AB92 (WHO)
識別資訊
IUPAC命名法 (5α,7α)-17-(Cyclopropylmethyl)- 4,5-epoxy- 18,19-dihydro- 3-hydroxy- 6-methoxy- α,α-dimethyl- 6,14-ethenomorphinan- 7-methanol
CAS號	14357-78-9  Y
PubChem CID	443408
IUPHAR/BPS	1617
DrugBank	DB01548 Y
ChemSpider	391634 Y
UNII	1F0L5N25ZZ
KEGG	D07863 Y
ChEMBL	ChEMBL281786 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID00903941
ECHA InfoCard	100.034.826
化學資訊
化學式	C26H35NO4
摩爾質量	425.56 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CC(C)([C@H]1C[C@@]23CC[C@@]1([C@H]4[C@@]25CCN([C@@H]3CC6=C5C(=C(C=C6)O)O4)CC7CC7)OC)O
InChI InChI=1S/C26H35NO4/c1-23(2,29)18-13-24-8-9-26(18,30-3)22-25(24)10-11-27(14-15-4-5-15)19(24)12-16-6-7-17(28)21(31-22)20(16)25/h6-7,15,18-19,22,28-29H,4-5,8-14H2,1-3H3/t18-,19-,22-,24-,25+,26-/m1/s1 Y Key:OIJXLIIMXHRJJH-KNLIIKEYSA-N Y

地利洛非是市場上最強的阿片類拮抗劑（作為拮抗劑的效力比納洛芬高100倍），並且用於逆轉非常強的阿片類物質的作用是，其結合親和力如此之高以至於納洛酮不能有效或可靠地逆轉麻醉作用。這些超強效的阿片類藥物，除了丁丙諾啡以外（由於其部分激動作用而具有改善的安全性），因為人體劑量太小難以正確測量，因此不會用於人體。 因此過量服用的風險會導致致命的呼吸抑制。然而，常規阿片類衍生物的鎮靜強度不足以使大型動物（如大象和犀牛）迅速鎮靜，因此埃托啡和卡芬太尼等藥物可用於此目的。

因為地利洛非是阿片受體的弱部分激動劑而不是沉默拮抗劑，可以在沒有其他足夠劑量的阿片類藥物的情況下產生一些阿片類藥物作用。^[4]此外，由於具有KOR的部分激動作用，它似乎相對於MOR具有顯着更大的內在活性，因此地利洛非可以產生鎮靜作用，並且在人類中也可以產生幻覺。^[5][6][7]

參考文獻

1. Anat., Biegon,; 1956-, Volkow, Nora D.,. Sites of drug action in the human brain. Boca Raton: CRC Press https://www.worldcat.org/oclc/31604964. 1995. ISBN 084937653X. OCLC 31604964. 缺少或|title=為空 (幫助)
2. Simon., Shorvon,; E., Dodson, W. The Treatment of Epilepsy.. 2nd ed. Oxford: John Wiley & Sons https://www.worldcat.org/oclc/475936876. 2007. ISBN 9780470752456. OCLC 475936876. 缺少或|title=為空 (幫助) 引文格式1維護：冗餘文本 (link)
3. W.),, Clarke, K. W. (Kathy; M.),, Trim, C. M. (Cynthia. Veterinary anaesthesia. Eleventh edition. Edinburgh https://www.worldcat.org/oclc/860862503. ISBN 9780702057311. OCLC 860862503. 缺少或|title=為空 (幫助) 引文格式1維護：冗餘文本 (link)
4. Sarah., Wolfensohn,; service), Wiley InterScience (Online. Handbook of laboratory animal management and welfare. 3rd ed. Oxford, UK: Blackwell Pub https://www.worldcat.org/oclc/184983321. 2003. ISBN 9780470751077. OCLC 184983321. 缺少或|title=為空 (幫助) 引文格式1維護：冗餘文本 (link)
5. Eric., Miller, R.; E., Fowler, Murray. Fowler's zoo and wild animal medicine : current therapy. Vol. 7 [i.e. 7th ed.] St. Louis, Mo.: Elsevier/Saunders https://www.worldcat.org/oclc/743316519. 2012. ISBN 9781437719864. OCLC 743316519. 缺少或|title=為空 (幫助)
6. S., Harrie, Louie. Problems of drug dependence : 1996 proceedings of the 59th annual scientific symposium.. [Place of publication not identified]: Diane Pub Co https://www.worldcat.org/oclc/948021007. 1998. ISBN 0788181300. OCLC 948021007. 缺少或|title=為空 (幫助)
7. Traynor, J.R.; Corbett, A.D.; Kosterlitz, H.W. Diprenorphine has agonist activity at opioid κ-receptors in the myenteric plexus of the guinea-pig ileum. European Journal of Pharmacology. 1987-05, 137 (1): 85–89 [2018-08-21]. ISSN 0014-2999. doi:10.1016/0014-2999(87)90185-3. （原始內容存檔於2018-06-17）.