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κ-opioid receptor
来自维基百科,自由的百科全书
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地利洛非
地利洛非也称为二丙诺啡,是μ-(英语:μ-
opioid
receptor
)(MOR),
κ
-(英语:
κ
-
opioid
receptor
)(KOR)和δ-(英语:δ-
opioid
receptor
)阿片受体(DOR)(三者具有相同的亲和力)的非选择性,高亲和力,弱部分激动剂,同时在兽医学中用作阿片类拮抗剂(英语:
opioid
噻奈普汀
剂作用和心血管副作用相对较少。人们已发现它是μ-阿片受体(英语:μ-
opioid
receptor
)的非典型激动剂,而对δ-阿片受体(英语:δ-
opioid
receptor
)和
κ
-阿片受体(英语:
κ
-
opioid
receptor
)的影响可忽略不计。 噻奈普汀由法国医学研究学会于1960年代发现并
斯佩西亭
00156- 2.9%。为一种阿片样肽受体配体。 已知斯佩西亭是μ-阿片样肽受体(英语:μ-
opioid
receptor
)和
κ
-阿片样肽受体(英语:
κ
-
opioid
receptor
)的配体,但其起到激动剂还是竞争拮抗剂作用目前存在争议。 在雄性实验大鼠身上测试表明,口服20 mg/kg斯佩西亭后,斯佩西亭的消除半衰期为2
纳呋拉啡
Toshiaki; Endoh, Takashi. Effect of repeated administration of TRK-820, a
κ
-
opioid
receptor
agonist, on tolerance to its antinociceptive and sedative actions
3-羥基苯環己哌啶
nM;相差8倍)。3-HO-PCP在動物試驗中亦與μ-鴉片受體(英语:μ-
opioid
receptor
)(MOR;Ki = 39–60 nM)、
κ
-鴉片受體(英语:
κ
-
opioid
receptor
)(KOR;Ki = 140 nM)與σ1受體(英语:Sigma-1
receptor
)(DOR;Ki = 42 nM;IC50(英语:IC50)