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抗生素 来自维基百科,自由的百科全书
阿奇黴素(azithromycin)又譯阿紅黴素、阿齊紅黴素、亞茲索黴素[1],是一種屬於大環內酯的抗生素,於1980年被發現,1981年推出。阿奇黴素是一種用以治療許多細菌感染的抗細菌藥[2],包含中耳炎、鏈球菌性咽炎、肺炎、旅行者腹瀉以及其他病症如腸胃炎,也可治療許多性傳染病,包含衣原體感染疾病和淋病,另外也可用以治療瘧疾。阿奇黴素的投藥方式有口服或靜脈注射,一天僅限用一劑。[2]
臨床資料 | |
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商品名 | Zithromax, Azyth, Azithrocin, Azin, Zeto |
其他名稱 | 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697037 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | Oral (capsule, tablet or suspension), intravenous, ophthalmic |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 38% for 250 mg capsules |
藥物代謝 | Hepatic |
生物半衰期 | 11–14 h (single dose) 68 h (multiple dosing) |
排泄途徑 | Biliary, renal (4.5%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 83905-01-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.126.551 |
化學資訊 | |
化學式 | C38H72N2O12 |
摩爾質量 | 749.00 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常見的副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉及食慾不振,也可能引發過敏反應或一種腹瀉疾病--偽膜性結腸炎, 目前未能斷言對母乳餵養[3] 患者是否有不良影響,但目前看來傾向於無虞[3];對懷孕患者則未發現不良影響[2]。阿奇黴素是Azalide藥物,屬於一種大環內酯的抗細菌藥,藉由降低蛋白質生成以抑制細菌增殖。[2]
1980年阿奇黴素問世[4] ,並在世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案[5],作為通用名藥物的價格也十分親民[6] ,一劑批發價約在0.18-2.98美元左右[7];在美國,截止2018年的每療程花費約為4美元。[8]
將紅黴素肟(Erythromycin Oxime)經貝克曼重排(Beckmann Rearrangement)後得到擴環產物,再經還原、N-甲基化等反應,將氮原子引入到大環內酯骨架中,製得含氮的15元環紅黴素衍生物阿奇黴素。
適用於敏感細菌所引起的感染。包括支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮膚和軟組織感染;急性中耳炎;鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
阿奇黴素可用於男女性傳播疾病中沙眼衣原體所導致的單純性生殖器感染。亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳(需排除黴素螺旋體的合併感染。)
另外一些研究指稱,阿奇黴素是一種潛在的返老藥(Senolytic),可能有助減少人體中衰老細胞的數量,但尚未有研究證實這點。[9]
根據美Cassondra L Cramer et al. (2017) 之綜合性報告- 已被證實有如其他Macrolide類藥物之Bacteriostatic非殺菌bacteriocidal作用,但它還有很強之免疫調節作用,已証明很有効用於各類慢性疾病,因它能降低在急性階段產生之促進炎症之細胞激素pro-inflammatory cytokines而促進緩解後階段炎症有利治療急性呼吸宭迫症ARDS而對抗cytokinin storm。實際上它對呼吸道上皮細胞有直接作用,因而維護其作用而減少粘液分泌,因此它可用之於各類慢性肺部疾病包括慢性阻塞性肺病COPD / Cystic fibrosisCF/非CF支氣管擴張症/彌漫性泛支氣管炎/小支氣管炎bronchiolitis obliterans syndrome及氣喘等 ,還有急性細菌性鼻竇炎/急性細菌性中耳炎/咽喉炎/扁桃炎/慢性氣管炎急性惡化/民間所患肺炎;更防治菌類Mycobacterium avium最重要乃對會致命之敗血症有効[10]
再說有三效用如次依反應出現次序 :
*臨床効用-抗細菌/抗炎症/抗分泌/組織修復及治癒 -肺上皮細胞恢復其作用
*細胞性作用-減少polymorphoneutrophilsPMN嗜中性白血球,大吞噬細胞及其他炎症細胞之轉移,增加PMN之自我死亡及T helper cell轉傾成Th-2
*生化作用-經由抑制Transcription Factor nuclear factor-Kappa B NfK-B降低pro-inflammatory cytokinines促進炎症之細胞激素包括lL-8,IL-6,GM-CSF,MMPs,TNF-a等更會降低ROS。
連用三日
對大環內酯類抗生素過敏者禁用。
動物實驗顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。
日舒、維宏、派奇、泰利特、希舒美
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