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細胞色素P450[1](英語:cytochrome P450,縮寫 CYP)是包含血基質(heme)作為輔因子的一個龐大的酶超家族,具單加氧酶功能[2][3][4]。在哺乳動物中,這些蛋白質氧化類固醇、脂肪酸和異生物質(外源化學物),對多種化合物的清除,以及激素的合成和分解都很重要。在植物中,這些蛋白質對於防禦性化合物、脂肪酸和激素的生物合成很重要[3]。
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CYP酶已在所有生命界中被發現:動物,植物,真菌,原生生物,細菌和古菌以及病毒[5]。 但是,它們並不是無處不在。 例如,在大腸桿菌中尚未發現它們[4][6] 。 已知有超過50,000種不同的CYP蛋白[7]。
CYP通常是電子轉移鏈中的末端氧化酶,大致可歸類為含P450的系統(P450-containing systems)。 術語「 P450」是從處於還原狀態並與一氧化碳絡合的酶的最大特徵吸收波長(450 nm)處的分光光度的峰值而得名P450。 大多數CYP都需要蛋白質伴侶來傳遞一個或多個電子以還原鐵(並且最終還原分子氧)。
大多數細胞色素P450酶的功能是催化氧化有機化合物。細胞色素P450的受質包括有:如脂質與類固醇激素的代謝中間產物,亦有藥物與其他毒性化學物質等非生物物質。細胞色素P450類是涉及肝臟藥物代謝與生物激活作用的主要酶類,約占到各種代謝反應總數的75%。
由細胞色素P450催化的最常見反應就是單加氧酶反應,例如將氧氣中的一個氧原子插入到有機底物(以RH表示)中,而另一個氧原子被還原形成水:
RH + O2 + 2H+ + 2e– → ROH + H2O
該方法可以通過檢測非那西丁 O- 脫乙基( CYP1A2) 、 甲苯磺丁脲甲基羥基化( CYP2C9) 、 奧美拉唑 5- 羥基化(CYP2C19) 、 右美沙芬 O- 脫甲基化( CYP2D6) 和咪達唑侖 1'- 羥基化( CYP3A4) 的反應產物確定細胞色素P450 酶的活性。[9]
細胞色素P450 酶的抑制劑強度分級規則[10]如下:
參見 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、 CYP3A4。
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