點擊化學（英語：Click chemistry），也譯作鍵擊化學[1]、速配接合組合式化學，是由化學家巴里·夏普萊斯在2001年引入的一個合成概念，主旨是通過小單元的拼接，來快速可靠地完成形形色色分子的化學合成。[2][3]它尤其強調開闢以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎的組合化學新方法，並藉助這些反應（點擊反應）來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學的概念對化學合成領域有很大的貢獻，在藥物開發和分子生物學的諸多領域中，它已經成為目前最為有用和吸引人的合成理念之一。
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「點擊化學」一詞由斯克里普斯研究所的巴里·夏普萊斯於1998 年創造，並於2001 年由斯克里普斯研究所的夏普萊斯、Hartmuth C. Kolb、M.G. Finn 等人詳細解釋[4][5]。 英文名稱中的「click」為「發出咔嗒一聲」是安全帶卡入到位時發生的快速安全連接的比喻。
2022年，諾貝爾化學獎授予巴里·夏普萊斯、莫滕·梅爾達爾 (Morten P. Meldal) 和卡羅琳·貝爾托西 (Caroline Bertozzi)，以表彰他們「對點擊化學和生物正交化學的發展」[6]。
起源
點擊化學的概念最早來源於對天然產物和生物合成途徑的觀察。僅僅憑藉二十餘種氨基酸和十餘種初級代謝產物，自然界能夠通過拼接上千萬個這一類型的單元（氨基酸、單糖），來合成非常複雜的生物分子（蛋白質和多糖）。這一過程具有明顯的傾向性，即「樂於」藉助形成碳-雜原子鍵，來完成這一複雜的拼接。這一思想對於藥物開發和合成具有很重要的意義。
1996年Guida等人通過計算機模擬後得出，可用作藥物的分子應當多達1063個，若前提為：該分子含有少於30個非氫原子；相對分子質量小於500；由氫、碳、氮、氧、磷、硫、氯、溴原子組成，以及在室溫下它對氧氣和水是穩定的。[7]然而目前應用的藥物數量遠遠少於這個數目。因此，模仿自然界中「模塊化」的合成，開發一系列可靠、高效、具選擇性的點擊反應，對於藥物合成將具有革命性的後果。
特徵
一般來說，一個理想點擊反應的特徵有：
分類
目前應用於藥物開發的幾類點擊反應主要是：
- Huisgen疊氮化物-炔烴環加成反應，例如下面的反應：[8]
譯名爭議
德國弗萊貝格工業大學研究者吳限認為「點擊化學」是「粗疏翻譯」，建議將該詞改譯為「迅接化學」。原名中的「click」為「發出咔嗒一聲」的意思，並非電腦鼠標「點擊」之含義。[9]
參見
- 原位點擊化學
- 組合化學
參考資料
外部連結
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