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非索非那定(INN:fexofenadine)是一种第二代抗组织胺,为长效的具选择性的口服强效抗过敏反应药。商品名有艾来锭(Allegra),剂型为60mg,120mg或180mg锭剂。
临床资料 | |
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商品名 | originally Allegra, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697035 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 |
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法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30-41%[2] |
血浆蛋白结合率 | 60-70%[3] |
药物代谢 | Hepatic (≤5% of dose)[3] |
生物半衰期 | 14.4小时 |
排泄途径 | Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 83799-24-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.228.648 |
化学信息 | |
化学式 | C32H39NO4 |
摩尔质量 | 501.68 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
手性 | Racemic mixture |
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非索非那定是特芬那定(terfenadine)衍生而来的活性代谢物,具有选择性末稍H1受体拮抗活性的抗组织胺药。非索非那定的两种镜像异构物均可显现效力相当的抗组织胺作用,被称为第二代抗组织胺的它不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier,BBB),不会有前代制品例如嗜睡等副作用。
果汁类饮料会影响药物的吸收及降低药效,葡萄柚可以显著降低非索非那定的血药浓度,应该尽量避免一起服用。含有铝或镁的抗胃酸剂同样会降低药物的吸收。另外酮康唑(抗霉菌药物)或者红霉素(抗生素)会增强此药的吸收,使此药的剂量增强,如果与上述药物合用时,至少应该与此药相隔约两小时。
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