异烟肼（INN：isoniazid）又称异烟酸酰肼（isonicotinic acid hydrazide，INH），是具有杀菌作用的合成抗生素，对生长繁殖期的分枝杆菌有效，主要治疗肺结核[1]。本品的给药途径通常为口服给药，但也可由肌肉注射施予[1]。
 | |
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 其他名称 | INHA、 异烟酸酰肼、4-吡啶甲酰肼 |
| 怀孕分级 |
|
| 给药途径 | 口服、肌肉注射、静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 血浆蛋白结合率 | 非常慢 (0-10%) |
| 药物代谢 | 肝脏; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
| 生物半衰期 | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
| 排泄途径 | 尿液（主要方式）、粪便 |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 54-85-3  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.195 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C6H7N3O |
| 摩尔质量 | 137.139 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
虽然异烟肼目前作为敏感结核病治疗方案的核心药物，但结核杆菌对本药易产生耐药性，常与其他抗结核药联合应用可使耐药现象延缓出现；例如治疗活动性肺结核时，常合并投用利福平、吡嗪酰胺以及链霉素或乙胺丁醇二者之一[2]；治疗结核潜伏感染时，则可以单独使用异烟肼[1][3]。异烟肼也可用于治疗非结核分枝杆菌（NTM），如鸟型分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌和异种分枝杆菌[1]。
异烟肼常见副作用有血液中肝脏酵素增加以及手脚麻木[1]，可能的严重副作用为肝炎及急性肝衰竭[1]。于怀孕期间使用本品对胎儿的安全性尚属未知[4]，能从母乳进入婴儿体内，但未有发现对婴儿发育的不良影响[4]。如要避免本品的副作用，可与吡哆醇一起施予[5]。异烟肼的作用机制为借由干扰细菌细胞壁合成，以导致细菌死亡[1]。
异烟肼于1952年问世[6]。本品名列世界卫生组织基本药物标准清单中[7]，世界卫生组织认可为非常重要的人类用药[8]；市面上已有本品的学名药流通[1]。
除了作为治疗肺结核的药物以外，异烟肼也可以用于对狗进行投毒，可以被用于清理流浪狗，但这种行为也遭到了一部分爱狗人士的谴责；也有研究表明，一定浓度的异烟肼可以抑制光呼吸，提高一些农作物的产量。
性质
异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末，微苦，性质稳定，易溶于水。
异烟肼中的肼基具有强还原性，在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢，但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应，并和鲁米诺构成发光体系。[9]异烟肼的肼基上存在氨基基团（-NH2），可以发生氨基的一些反应，如和活泼羰基化合物反应，形成席夫碱[10]，和羧酸衍生物或磺酰氯反应，得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼[11]。
合成方法
它可以4-氰基吡啶为原料，经异烟酰胺与水合肼缩合、熔融脱水制得。[12]
药用
异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用，也作用于细胞内的杆菌；毒性小，易吸收，穿透性强，用于各种类型的结核病；单用容易产生抗药性，常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。
对其它生物的毒性
1995年，河北保定有狗误食异烟肼导致死亡，河北农业大学动物科技学院研究人员在《中国兽医杂志》发表了相关研究。[13]2015年，《四川畜牧兽医》发表了《异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究》，提出实验结果“150 mg/kg剂量投喂异烟肼，对犬的致死效果最理想，该组犬在食药后30~90 min内死亡”[14]，且“试验犬服药后对鸡、鸭、兔、羊无明显的攻击性”。[15]2018年8月，有微信公众号发表文章《遛狗要拴绳，异烟肼倒逼中国养狗文明进步》，引发媒体广泛谴责[16][17]，公众号文章也很快被微信官方删除，[18]但随后仍然出现了宠物狗被投毒事件。[19]
参考文献
参见
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
