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鸦片类药物 来自维基百科，自由的百科全书
海洛因（英语：heroin）即二乙酰吗啡（diacetylmorphine），俗称白粉[5]，是一种鸦片类药物。因其能带来欣快感，而被当作娱乐性用药使用[6]。某些国家将其作为医疗用药，用来缓解疼痛或鸦片类药物替代疗法[7][8][9]。常见的给药方式为静脉注射，但也可以经口或鼻吸入海洛因的烟[6][10][11]。起效通常很快而药效可持续数小时[6]。
 | 此条目翻译品质不佳。 (2023年2月18日) |
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 其他名称 | Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate |
| AHFS/Drugs.com | heroin |
| 依赖性 | 生理依赖：极高 心理依赖：极高 |
| 成瘾性 | 极高 |
| 给药途径 | 吸入，经粘膜，静脉注射，口服，鼻内，直肠内，肌肉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | <35% (口服), 44–61% (吸入)[1] |
| 血浆蛋白结合率 | 0% (吗啡代谢产物35%) |
| 药物代谢 | 肝脏 |
| 药效起始时间 | 几分钟内[2] |
| 生物半衰期 | 2–3 分钟[3] |
| 作用时间 | 4 至 5 小时[4] |
| 排泄途径 | 90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷，其余为胆汁 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 561-27-3  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.008.380 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H23NO5 |
| 摩尔质量 | 369.41 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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| “Heroin”的各地常用译名 | |
|---|---|
| 中国大陆 | 海洛因 |
| 台湾 | 海洛因 |
| 港澳 | 海洛英 |
| 新马 | 海洛因 |
常见的副作用包括呼吸抑制（呼吸减少）、口干、嗜睡、神经功能受损、便秘和成瘾[10]。注射的可能副作用则有脓疡、心内膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有长期用药史，鸦片类药物戒断症状最快会在最近一次使用后的数小时内出现[10]。若借由静脉注射给药，海洛因的药效是同剂量吗啡的两到三倍[6]；海洛因通常是白色或棕色粉末[10]。
通常海洛因成瘾的治疗方式包括行为治疗和药物治疗[10]，采用药物为丁丙诺啡、美沙酮或纳曲酮[10]。海洛因过量可用纳洛酮治疗[10]。据估计，截至2015年，有1,700万人使用鸦片制剂，其中最为常见的就是海洛因[12][13]；鸦片类用药致死高达12.2万例[14]。2000-2015年，据信不论是在非洲、美洲或是亚洲，全世界总用药人数都在增长[15]。在美国，人生不特定阶段使用海洛因者约占1.6％，在前一年就有高达95万人使用过海洛因[10][16]。如有药物过量致死病例出现，该药物往往是鸦片类药物，其中海洛因占最大宗[12][17]。
1874年，最初的海洛因是C. R. Alder Wright利用罂粟的天然产物——吗啡所制成[18]。在国际上，海洛因受麻醉品单一公约附表一和附表四管制[19]，未经许可生产、持有或出售通常属违法[20]。2016年，海洛因的产量高达448吨[15]，2015年，世界上约66％的鸦片出产于阿富汗[12]。非法的海洛因经常混合其他物质，像是糖、淀粉、奎宁或士的宁（番木鳖碱）[6]。
在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任职英国圣玛莉医院的化学家伟特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把吗啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到曼城欧文斯学院研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内，它们当时出现惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的迹象，呼吸最先加速然后纾缓，心跳减弱而不正常等。[21]伟特并未继续研究该药物。
1897年，德国拜耳公司化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他刚成功将阿斯匹林制成药物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳药水。海洛英（Heroin）的名字由拜耳药厂注册，该字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因会带给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以“不会上瘾的吗啡”作招徕。当时海洛因极为畅销，不过由于其处方只是口服极低剂量，故使用者确实没有发生严重成瘾问题。但后来发现该药会在肝脏中代谢成高浓度吗啡（口服海洛因危害较低、与口服吗啡相同），而且吗啡成瘾者也改用海洛英，加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害，令拜耳公司名誉扫地。
口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡，效果及风险与口服吗啡相同。[22]如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，[23]在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]
海洛因一般处于白色粉末状态，故俗称白粉，味苦，吸食者一般将注射入体内，亦有人会口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等。以吸入烟雾来摄取海洛英俗称为“追龙”，直接注入血管内称为“走水路”。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管，然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上，下面用打火机的火焰炙烤，吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾，并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者会将白粉混入其他杂质，如粉笔灰或葡萄糖，亦有人混入安非他命或巴比妥酸盐，部分人会因此吸食过量致死，部分注射食者会共用针筒，因同时使用相同针头，一旦暴露于频繁的体液交换，容易感染经由体液交换的病毒，如HIV或B型肝炎病毒，致使患病风险增高。[25][26]
资料来自权威医学期刊：The Lancet关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较，包括烟、酒。
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使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象（幻觉）。吸食之后的12小时，会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。
海洛英按照纯度而分成4级，其中1号至3号海洛英一般在较落后的地区出售，纯度最高的4号海洛英，大多售予富庶地区，故台湾、香港都称海洛英为“四号仔”。以香港为例，4号海洛英已完全取代3号海洛英，但自1990年以来，四号海洛英的纯度不断下降，现时的纯度是44.97%。[27]
一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类，三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂而制成的，二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释，而是提纯，沉淀，干燥。最终产品为白色，无味，透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达99%。
各地对于海洛因的管制情况：
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