那曲酮

纳曲酮（Naltrexone，同时有 ReVia 和 Vivitrol 两个商品名）主要用于治疗酒精或阿片类药物依赖的药物^[7]。阿片类药物依赖者在戒毒前不应服用纳曲酮^[7]。有口服或肌肉注射两者剂型可使用^[7]。效果在 30 分钟内开始出现^[7]。不过，对阿片类药物的渴望可能需要几周的时间才能消失^[7]。

那曲酮

临床资料
读音	/ˌnælˈtrɛksoʊn/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Revia、Vivitrol、Depade、其它
其他名称	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a685041
核准状况	美 DailyMed: Naltrexone
怀孕分级	澳: B3
给药途径	口服给药, 肌肉注射, 皮下植入器（英语：subcutaneous implant）
ATC码	N07BB04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）[1] 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）[2][3][4] 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	5–60%[5][6]
血浆蛋白结合率	20%[5][2]
药物代谢	肝脏（非-CYP450）[10]
代谢产物	6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）、其它[5]
药效起始时间（英语：Onset of action）	30 分钟[7]
生物半衰期	口服 (Revia):[2] • Naltrexone: 4 小时 • 6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）: 13 小时 口服 (Contrave):[3] • Naltrexone: 5 小时 肌肉 (Vivitrol):[4] • Naltrexone: 5–10 天 • 6β-Naltrexol: 5–10 天
作用时间	>72 小时[5][8][9]
排泄途径	尿[2]
识别信息
IUPAC命名法 (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
CAS号	16590-41-3  Y
PubChem CID	5360515
IUPHAR/BPS	1639
DrugBank	DB00704 Y
ChemSpider	4514524 Y
UNII	5S6W795CQM
KEGG	D05113 Y
ChEBI	CHEBI:7465 Y
ChEMBL	ChEMBL19019 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046313
ECHA InfoCard	100.036.939
化学信息
化学式	C20H23NO4
摩尔质量	341.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	169 °C（336 °F）
SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 Y Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N Y

副作用可能包括睡眠困难、焦虑、恶心和头痛^[7]。对于仍在使用阿片类药物的患者，可能会出现阿片类药物戒断症状^[7]。不建议肝功能衰竭的患者使用^[7]。目前还不清楚怀孕期间使用是否安全^{[7] [12]}。纳曲酮是一种类阿片拮抗剂（英语：opioid antagonist），可以阻断类阿片（包括体内和体外）的作用^[7]。

纳曲酮于 1965 年首次制造，并于 1984 年在美国取得医疗使用许可^{[7] [13]}。它被列入世界卫生组织基本药物清单^[14]。在 2019 年，美国的批发成本约为每天（英语：defined daily dose）0.80 美元^[15]。缓释型注射药剂每月花费约 1,267 美元（每天 41 美元）^[15]。纳曲酮，即纳曲酮/安非他酮（英语：naltrexone/bupropion），也用于治疗肥胖症^[16]。

参考文献

1. Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [30 March 2024].
2. Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist. DailyMed. 24 April 2015 [13 June 2022]. （原始内容存档于14 June 2022）.
3. Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release. DailyMed. 4 November 2021 [13 June 2022]. （原始内容存档于4 June 2020）.
4. Vivitrol- naltrexone kit. DailyMed. 10 March 2021 [13 June 2022]. （原始内容存档于30 May 2022）.
5. Gonzalez JP, Brogden RN. Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence. Drugs. March 1988, 35 (3): 192–213. PMID 2836152. S2CID 195697174. doi:10.2165/00003495-198835030-00002.
6. Lee MW, Fujioka K. Naltrexone for the treatment of obesity: review and update. Expert Opinion on Pharmacotherapy. August 2009, 10 (11): 1841–1845. CiteSeerX 10.1.1.496.9477 . PMID 19537999. S2CID 207477935. doi:10.1517/14656560903048959.
7. Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [9 November 2017]. （原始内容存档于9 November 2017）.
8. Colasanti A, Lingford-Hughes A, Nutt D. Opioids Neuroimaging. Miller PM (编). Biological Research on Addiction. Comprehensive Addictive Behaviors and Disorders 2. Elsevier. 2013: 675–687. ISBN 9780123983350. doi:10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2.
9. Lee MC, Wagner HN, Tanada S, Frost JJ, Bice AN, Dannals RF. Duration of occupancy of opiate receptors by naltrexone. Journal of Nuclear Medicine. July 1988, 29 (7): 1207–1211 [29 October 2021]. PMID 2839637. （原始内容存档于29 October 2021）.
10. Sevarino KA, Kosten TR. Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence. Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (编). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. 2009: 227–245. ISBN 978-1-58829-881-2. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12.
11. Anvisa. RDC Nº 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英语：Diário Oficial da União）. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. （原始内容存档于3 August 2023） （巴西葡萄牙语）. 请检查|publication-date=中的日期值 (帮助)
12. Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ. Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women. Pharmacotherapy. July 2017, 37 (7): 824–839. PMID 28543191. doi:10.1002/phar.1958.
13. Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman. Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 265. ISBN 9781451154467. （原始内容存档于2017-12-05） （英语）.
14. World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
15. NADAC as of 2019-07-17 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [16 July 2019]. （原始内容存档于2019-07-16） （英语）.
16. Naltrexone/bupropion for obesity. Drug and Therapeutics Bulletin. November 2017, 55 (11): 126–129. PMID 29117992. doi:10.1136/dtb.2017.11.0550.