头孢呋辛(英语:Cefuroxime)是一种第二代头孢类抗生素[2],用于治疗和预防多种病原细菌感染[3]。对症包括肺炎脑膜炎中耳炎败血症尿路感染莱姆病[4],通过口服或注射到静脉肌肉中使用[4]

Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
头孢呋辛
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临床资料
商品名英语Drug nomenclatureZinacef、Ceftin、新菌灵、达力新(国药集团[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601206
核准状况
怀孕分级
  • B
给药途径肌肉注射静脉注射、口服
药物类别英语Drug class第二代头孢菌素
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度空腹:37%、餐后:52%
生物半衰期80分钟
排泄途径66–100% 以原型药物从尿液排出
识别信息
  • (6R,7R)-3[(Aminocarbonyl)oxy]methyl7[(2Z)-2-(2-furyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号55268-75-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.054.127 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H16N4O8S
摩尔质量424.38 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)\c3occc3)COC(=O)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H16N4O8S/c1-26-19-9(8-3-2-4-27-8)12(21)18-10-13(22)20-11(15(23)24)7(5-28-16(17)25)6-29-14(10)20/h2-4,10,14H,5-6H2,1H3,(H2,17,25)(H,18,21)(H,23,24)/b19-9+/t10-,14-/m1/s1 checkY
  • Key:JFPVXVDWJQMJEE-SWWZKJRFSA-N checkY
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常见的副作用包括恶心、腹泻、过敏反应和注射部位疼痛[4]。严重的副作用可能包括艰难梭菌感染过敏性休克史蒂芬斯-强森综合征[4]。在怀孕哺乳期间使用被认为是安全的[5]。它作为第二代头孢菌素,通过干扰细菌制造细胞壁的能力而起作用,导致其死亡[4]

头孢呋辛于1971年获得专利,并于1977年获准用于医疗用途[6]它在世界卫生组织基本药物标准清单上。[7]。2017年,它是美国第342位最常用的处方药,超过80万张处方[8]

医疗用途

头孢呋辛对许多细菌有活性,包括葡萄球菌链球菌的敏感菌株,以及一系列革兰氏阴性菌。[9]与其他头孢菌素一样,它对β-内酰胺酶敏感,但作为第二代菌株,它对β-内酰胺酶敏感性较低。因此,它可能对流感嗜血杆菌淋病奈瑟菌莱姆病具有更大的活性。与其他二代头孢菌素不同,头孢呋辛可以穿过血脑屏障[10]

一项系统评价发现高质量的证据表明,白内障手术后给眼睛注射头孢呋辛会降低手术后发生眼内炎的机会。[11]

副作用

头孢呋辛通常耐受性良好,其副作用通常是短暂的。[12]

尽管头孢菌素类和青霉素之间普遍存在约10%的交叉过敏风险,但评估表明头孢呋辛和其他几种第二代或以后的头孢菌素类药物的交叉过敏反应风险没有增加。[13]

化学

头孢呋辛酯是头孢呋辛的乙酰氧基乙酯前药,口服有效。[14]

参考文献

外部链接

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