阿立哌唑(英语:aripiprazole)是一种非典型的抗精神病药,常见商品名安律凡(Abilify)和博思清[1],化学式C23H27Cl2N3O2,主要治疗精神分裂症和双极性疾患之躁症发作及混合型发作,其他用途包括作为重症忧郁症、妥瑞症、自闭症的辅助治疗。
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Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
阿立哌唑 |
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商品名 | Abilify |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a603012 |
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核准状况 |
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怀孕分级 | |
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给药途径 | 口服 (via tablets, orodispersable tablets, and oral solution)、肌肉注射 |
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ATC码 | |
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法律规范 |
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生物利用度 | 87% |
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血浆蛋白结合率 | >99% |
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药物代谢 | 肝 |
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生物半衰期 | 75小时 (active metabolite : 94小时) |
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排泄途径 | 肾脏及粪便 |
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7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one 二氯苯基哌嗪丁氧基二氢喹啉酮
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CAS号 | 129722-12-9 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.112.532 |
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化学式 | C23H27Cl2N3O2 |
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摩尔质量 | 448.385 |
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3D模型(JSmol) | |
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Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl
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InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) YKey:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N Y
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阿立哌唑的药理机制可能是经由对多巴胺D2和血清素5-HT1A受器的部分促动作用以及对血清素5-HT2A受器的拮抗作用而产生疗效,其使用方法有服用口服或肌肉注射[2]。
常见的副作用包括呕吐、便秘、嗜睡、头晕、反眼、体重增加和运动障碍等。严重的副作用可能包括迟发性运动不能、抗精神药物恶性综合征和过敏反应。由于死亡风险增加,不建议患有阿尔茨海默病的老年人使用。有研究显示在怀孕期间使用阿立哌唑可能会对婴儿造成伤害,故建议有进行哺乳行为的妇女不要使用[3]。本药品确切的作用方式尚未明朗,可能与多巴胺和5-羟色胺有关。
阿立哌唑是由日本大冢制药的科学家于1988年研发出来的[4]。阿立哌唑于2002年在美国核准上市,目前可以通用名药物上市[5]。
张晓红,白延. 简述新型抗精神病药阿立哌唑. 《四川精神卫生》. 2006年, (2006年 第4期): 258–259.
"Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019.
"Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019. 、"Prescribing medicines in pregnancy database" 页面存档备份,存于互联网档案馆. Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
"Aripiprazole". AdisInsight. Retrieved 4 June 2017.
Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update. Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.
British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.
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- "Aripiprazole" (页面存档备份,存于互联网档案馆). AdisInsight. Retrieved 4 June 2017.
- Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update (页面存档备份,存于互联网档案馆). Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.
- British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.