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普萘洛尔(Propranolol)属于一种非选择性β受体阻断药[1],常用于治疗高血压、多种心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤、表演焦虑症,以及本态性颤抖等[1][2][3]。本品可用于预防偏头痛,以及心绞痛及心肌梗塞发生后的后续心脏问题[1]。本品可经口服或静脉注射给药,口服药剂有分短效型及长效型[1]。服药后30分钟药物会出现于血液中,60至90分钟后则会达到最大药效[1][4]。
临床资料 | |
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商品名 | Inderal |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、肛门塞剂、直肠、静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 26% |
药物代谢 | 肝脏 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4 |
生物半衰期 | 4–5 小时 |
排泄途径 | 肾(<1%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 525-66-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.007.618 |
化学信息 | |
化学式 | C16H21NO2 |
摩尔质量 | 259.35 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | 外消旋混合物 |
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常见副作用包含恶心、腹痛,以及便秘等等。心跳过缓及心脏衰竭患者不宜使用。冠状动脉疾病患者过快停药可能会导致症状恶化。本品可能会恶化哮喘的症状,肝肾功能不佳的用药者须多加留意[1]。妊娠期间用药可能会对胎儿造成不良影响[5]。哺乳期间用药应属安全,但仍须注意幼儿是否有副作用产生[6]。
普萘洛尔于1964年发现[7][8]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[9]。本品属于通用名药物[1]。2014年,在发展中国家每月剂量的价格在 0.24 至 2.16 美金之间[10]。在美国每月剂量则约为 15 美金[1]。
药理作用有如下几种。
有恶心、呕吐、腹泻、便秘、忧郁及倦怠感。另外支气管气喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖药的糖尿病病人禁用。产生副作用时不可骤然停药,否则易发生心绞痛或心脏再次受损,甚至猝死[11]。
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