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雷洛昔芬
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雷洛昔芬(英语:Raloxifene)的商品名为易维特(Evista),是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨质疏松症的药物。[4]对于骨质疏松症,它不如双磷酸盐类药物受欢迎。[4] 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险。[4]它是口服的。[4]
Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
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临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Evista, Optruma, others |
其他名称 | Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a698007 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | By mouth |
药物类别(英语:Drug class) | Selective estrogen receptor modulator |
ATC码 |
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法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 2%[1][2] |
血浆蛋白结合率 | >95%[1][2] |
药物代谢 | Liver, intestines (glucuro- nidation);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2] |
生物半衰期 | Single-dose: 28 hours[1][2] Multi-dose: 33 hours[1] |
排泄途径 | Feces[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 84449-90-1 ![]() 82640-04-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII |
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KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
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PDB配体ID | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.212.655 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C28H27NO4S |
摩尔质量 | 473.59 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
常见的副作用包括潮热、腿抽筋、肿胀和关节疼痛。[4]严重的副作用可能包括血栓和中风。[4]怀孕期间使用可能会伤害婴儿。[4]该药可能使月经症状恶化。[5]雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),因此是雌激素受体(ER)的混合激动剂-拮抗剂。[4]它在骨骼中具有雌激素作用,在乳房和子宫中具有抗雌激素作用。[4]
雷洛昔芬于1997年被批准在美国用于医疗用途。[4]它可以作为一种通用药物使用。[4][6]2017年,它是美国最常见的330种处方药之一,有超过90万张处方。[7]