![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b3/Phenibut_skeletal_formula.svg/langvi-640px-Phenibut_skeletal_formula.svg.png&w=640&q=50)
Phenibut
From Wikipedia, the free encyclopedia
Phenibut thường được bán dưới các nhãn hiệu Anvifen, Fenibut, Noofen và một số tên gọi khác.[1] Phenibut là loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương với tác dụng giải tỏa lo âu, được sử dụng để điều trị chứng lo âu, mất ngủ và nhiều chỉ định y khoa khác.[5] Phenibut thường được đưa vào cơ thể bằng đường uống dưới dạng viên nén, hoặc có thể được tiêm vào tĩnh mạch.[4][5]
![]() | |
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Anvifen, Fenibut, Noofen, khác[1] |
Đồng nghĩa | Aminophenylbutyric acid; Fenibut; Fenigam; Phenigam; Phenybut; Phenygam; Phenylgamma; Phenigama; PHG; PhGABA; β-Phenyl-γ-aminobutyric acid; β-Phenyl-GABA[2] |
Dược đồ sử dụng | Thông thường: Uống[3] Không thông thường: Đặt hậu môn[3] |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | Hấp thụ tốt[4] ≥63% (250 mg)[5] |
Chuyển hóa dược phẩm | Gan (tối thiểu)[4][5] |
Chất chuyển hóa | Bất hoạt[4] |
Bắt đầu tác dụng | Uống: 2–4 h[3] Đặt hậu môn: 20–30 phút[3] |
Chu kỳ bán rã sinh học | 5,3 h (250 mg)[5] |
Thời gian hoạt động | 15–24 h (1–3 g)[3] |
Bài tiết | Nước tiểu: 63% (không thay đổi)[5] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG |
|
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.012.800 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C10H13NO2 |
Khối lượng phân tử | 179,22 g·mol−1 |
Mẫu 3D (Jmol) | |
Điểm nóng chảy | 253 °C (487 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Các tác dụng phụ của phenibut bao gồm an thần, buồn ngủ, buồn nôn, khó chịu, kích động, chóng mặt, nhức đầu, và nhiều tác dụng phụ khác.[4][6] Dùng quá liều phenibut có thể gây suy nhược rõ rệt hệ thần kinh trung ương, bao gồm cả bất tỉnh.[4][6] Thuốc này có liên quan về cấu trúc với chất dẫn truyền thần kinh axit γ-aminobutyric (GABA), và vì thế là một chất tương tự GABA.[5] Phenibut được cho là hoạt động như một chất kích hoạt thụ thể GABAB, tương tự như baclofen và γ-hydroxybutyrat (GHB).[5] Tuy nhiên, ở nồng độ thấp phenibut làm tăng nhẹ nồng độ dopamin trong não, tạo ra các tác dụng kích thích ngoài việc giải lo âu.[7] Nghiên cứu sau đó đã phát hiện ra rằng nó cũng là một chất ngăn chặn mạnh các kênh calci phụ thuộc điện thế (VDCC) chứa tiểu đơn vị α2δ, tương tự như các gabapentinoid như gabapentin và pregabalin.[8][9]
Phenibut được phát triển ở Liên Xô và được đưa vào sử dụng trong y tế từ thập niên 1960.[5] Ngày nay, nó được bán trên thị trường để sử dụng trong y tế ở Nga, Ukraina, Belarus, Kazakhstan và Latvia.[5] Thuốc này không được phê chuẩn để sử dụng lâm sàng ở Hoa Kỳ và phần lớn châu Âu, nhưng nó cũng được bán trên Internet như một chất bổ sung dinh dưỡng và loại thuốc có mục đích tăng cường nhận thức.[3] Phenibut từng được sử dụng để tiêu khiển và có thể tạo ra sự hưng phấn cũng như gây nghiện, lệ thuộc thuốc và triệu chứng cai nghiện.[3] Nó là một chất bị kiểm soát ở Úc, và người ta đã đề nghị rằng tình trạng pháp lý của nó cũng nên được xem xét lại ở châu Âu.[3]