![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a6/Gabapentin2DACS.svg/langvi-640px-Gabapentin2DACS.svg.png&w=640&q=50)
Gabapentin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Gabapentin, được bán dưới tên thương hiệu Neurontin và các thương hiệu khác, là một loại thuốc chống co giật được sử dụng để điều trị co giật một phần, đau thần kinh, bốc hỏa và hội chứng chân không yên.[4][5] Nó được khuyến cáo là một trong một số loại thuốc hàng đầu trong điều trị đau thần kinh do bệnh lý thần kinh tiểu đường, đau thần kinh hậu quả và đau thần kinh trung ương.[6] Khoảng 15% những người được cho dùng gabapentin cho bệnh thần kinh tiểu đường hoặc đau thần kinh hậu quả có một lợi ích có thể đo lường được.[7] Gabapentin được uống bằng miệng.[4]
![]() | |
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Neurontin, others[1] |
Đồng nghĩa | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
MedlinePlus | a694007 |
Giấy phép |
|
Danh mục cho thai kỳ |
|
Dược đồ sử dụng | Uống |
Nhóm thuốc | Gabapentinoid |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý | |
Dữ liệu dược động học | |
Sinh khả dụng | 27–60% (tỷ lệ nghịch với liều; một bữa ăn nhiều chất béo cũng làm tăng sinh khả dụng)[2][3] |
Liên kết protein huyết tương | Less than 3%[2][3] |
Chuyển hóa dược phẩm | Không chuyển hóa đáng kể[2][3] |
Chu kỳ bán rã sinh học | 5 to 7 hours[2][3] |
Bài tiết | Thận[2][3] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein | |
ECHA InfoCard | 100.056.415 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C9H17NO2 |
Khối lượng phân tử | 171,24 g·mol−1 |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ và chóng mặt.[4] Các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm tăng nguy cơ tự tử, hành vi hung hăng và phản ứng thuốc.[4] Hiện tại chưa rõ liệu nó có an toàn trong khi mang thai hoặc cho con bú.[8] Liều thấp hơn được khuyến cáo ở những người có bệnh thận liên quan đến chức năng thận thấp.[4] Gabapentin là một gabapentinoid.[9] Nó có cấu trúc phân tử tương tự như chất dẫn truyền thần kinh γ-aminobutyric acid (GABA) và hoạt động bằng cách ức chế một số kênh calci.[9][10][11]
Gabapentin lần đầu tiên được chấp thuận sử dụng vào năm 1993.[12] Nó đã có sẵn như là một loại thuốc gốc ở Hoa Kỳ kể từ năm 2004.[4] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển năm 2015 là khoảng 10,80 đô la Mỹ mỗi tháng;[13] tại Hoa Kỳ, nó là US $ 100 đến US $ 200.[14] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 11 tại Hoa Kỳ, với hơn 44 triệu đơn thuốc.[15] Trong những năm 1990, Parke-Davis, một công ty con của Pfizer, bắt đầu sử dụng một số kỹ thuật bất hợp pháp để khuyến khích các bác sĩ ở Hoa Kỳ sử dụng gabapentin cho các mục đích không được chấp thuận.[16] Công ty đã phải trả hàng triệu đô la để giải quyết các vụ kiện liên quan đến các hoạt động này.[17]