Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Пімозид — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним дифенілбутилпіперидину, для перорального застосування. Пімозид уперше синтезований у Бельгії в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1963 році.
![]() | |
![]() | |
Систематична назва (IUPAC) | |
1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]- 4-piperidinyl]-1,3-dihydro- 2H-benzimidazole-2-one | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C28H29F2N3O |
Мол. маса | 461,56 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 50% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 55-110 год. |
Виділення | нирковий, фекалії |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус | |
Шляхи введення | перорально |
Пімозид — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним дифенілбутилпіперидину, для прийому всередину. Механізм дії препарату полягає у специфічній блокаді D1 та D2—дофамінових рецепторів, має вищу спорідненість до нігростріарної, чим до мезокортиколімбімбічної та тубероінфундибулярної дофамінергічних систем.[1] Пімозид має здатність припиняти галюцинації та маячні ідеї, покращує контакт із хворим, стабілізує психічну діяльність, покращує ініціативність та інтерес до оточення у хворого. Снодійний ефект препарату незначний.[2] Пімозид значно рідше, чим галоперидол, викликає сонливість та екстрапірамідні розлади, та частіше викликає побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.[1] Пімозид має антипсихотичний, гіпотермічний, протиблювотний, адреноблокувальний, каталептогенний, седативний та гіпотензивний ефекти, потенціює дію снодійних препаратів і анальгетиків.
Пімозид відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 6—8 годин. Початок дії препарату починається через 2 години після перорального прийому. Біодоступність пімозиду становить близько 50%.[3] Пімозид добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Пімозид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Метаболізується препарат у печінці. Виділяється пімозид із організму переважно із сечею та частково з калом. Період напіввиведення препарату становить 55—110 годин[3], цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.[4]
Пімозид застосовується при шизофренії, параноїдних станах, психотичних та невротичних станах з ознаками параної, пригнічення голосових та рухових тиків при синдромі Туретта у дорослих та дітей старших 12 років і при непереносимості галоперидолу.[3][4]
Під час застосування пімозиду можливі наступні побічні ефекти[4]:
Найнебезпечнішими побічними ефектами є побічні явища з боку серцево-судинної системи. Препарат може викликати подовження інтервалу QT, причиною чого може бути здатність пімозиду блокувати кальцієві канали. Описані випадки раптової смерті у хворих шизофренією, що приймали пімозид в дозі 60 мг. Частіше схожі ефекти виникають під час приймання з препаратами, що мають токсичний вплив на серцево-судинну систему (включно з флуоксетином).[1] При застосуванні пімозиду можливі також ортостатична гіпотензія та шлуночкові аритмії.[4]
Пімозид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших нейролептиків, вагітності, годуванні грудьми, при наявності в анамнезі аритмій або вродженого синдрому подовження інтервалу QT. Препарат не рекомендується застосовувати сумісно із препаратами, що викликають подовження інтервалу QT. З обережністю препарат застосовують дітям віком до 12 років та у хворих із порушенням функції печінки.[4]
Пімозид випускається у вигляді таблеток по 0,001 та 0,004 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[5]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.