Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Кабазитаксел (англ. Cabazitaxel, лат. Cabazitaxelum) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є дериватом іншого лікарського засобу — доцетакселу[1], що належить до групи таксанів.[2][3] Кабазитаксел застосовується виключно внутрішньовенно.[4][5] Кабазитаксел розроблений у лабораторії компанії «Sanofi-Aventis», та схвалений для використання у клінічній практиці FDA 17 червня 2010 року[6], та 21 січня 2011 року Європейським агентством з лікарських засобів.[7]
![]() | |
---|---|
Кабазитаксел | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(Acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl benzoate | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 183133-96-2 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C45H57NO14 |
Мол. маса | 835,93 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 95 год. |
Екскреція | фекалії (76%), Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЖЕВТАНА®, «Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ»,Німеччина UA/11582/01/01 07.07.2016-07.07.2021 |
Кабазитаксел — напівсинтетичний лікарський засіб, який належить до групи таксанів. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату із бета-тубуліном мікротрубочок цитоплазми, що призводить до порушення процесу його деполімеризації, наслідком чого є порушення процесів динамічної реорганізації сітки мікротрубочок, що порушує функціонування внутрішньоклітинних структур, а також порушує процес мітозу.[4][5] Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то кабазитаксел більш активний до клітин злоякісних пухлин. Кабазитаксел має здатність інгібувати нечутливість пухлинних клітин до препаратів групи таксанів (доцетакселу і паклітакселу)[2] завдяки додатковій метильній групі, яка знижує афінність білка, що сприяє виведенню таксанів із пухлинних клітин. Кабазитаксел також краще проникає через гематоенцефалічний бар'єр, завдяки чому він може діяти на метастази пухлини в головний та спинний мозок.[1][2] Натепер кабазитаксел застосовується у складі комбінованої терапії при раку простати (разом із преднізоном і преднізолоном)[4][5], у тому числі у випадках пухлин, резистентних до доцетаксела.[1][2] Хоча кабазитаксел є значно ефективнішим препаратом, особливо у випадку резистентності пухлини до інших хіміотерапевтичних засобів, при його застосуванні спостерігається більше побічних ефектів, зокрема частіше в порівнянні з мітоксантроном спостерігається виражена нейтропенія[3][8], а також анемії та діареї в порівнянні з абіратероном.[1]
Кабазитаксел після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі, максимальна концентрація препарату в крові досягається до закінчення інфузії кабазитаксела. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та органів. Кабазитаксел добре (близько 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, незначна кількість виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 95 годин, при порушенні функції печінки час напіввиведення препарату може збільшуватися.[4][5]
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Кабазитаксел застосовується для лікування гормонорезистентного раку простати при неефективності доцетаксела в комбінації з преднізоном або преднізолоном.[4][5]
При застосуванні кабазитаксела побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастіше спостерігаються нейтропенія, діарея, загальна слабість, швидка втомлюваність.[3] Іншими побічними ефектами доцетаксела є[4][5]:
Кабазитаксел протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій нейтропенії, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми, у віці до 18 років, при одночасному щепленні вакциною проти жовтої гарячки.[4][5]
Кабазитаксел випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 1,5 мл із вмістом діючої речовини 40 мг/мл.[4][9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.