Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Екулізумаб (англ. Eculizumab) — гуманізоване (від миші) моноклональне антитіло до білка C5, який застосовується в лікуванні пароксизмальної нічної гемоглобінурії, атипового гемолітико-уремічного синдрому та оптиконейромієліту.[1][2] Екулізумаб застосовується внутрішньовенно.[1][2] Екулізумаб розроблений компанією «Alexion Pharmaceuticals»[3], яка володіла ексклюзивним патентом на препарат до 2017 року.[4] Екулізумаб застосовується у клінічній практиці з 2007 року[5][1][3], та деякий час вважався найдорожчим лікарським препаратом у світі.[6][7]
Систематична назва (IUPAC) | |
гуманізовані (від миші) IgG1 моноклональні антитіла до білка C5 | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | ? |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | ? |
Мол. маса | 148000 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | Ретикулоендотеліальна система |
Період напіврозпаду | 8-15 днів |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус |
? (US) |
Шляхи введення | внутрішньовенно |
Екулізумаб — напівсинтетичний лікарський препарат, який є гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до білка C5, який є одним із факторів системи комплементу. Механізм дії препарату полягає у пригніченні екулізумабом термінальної активності комплементу шляхом блокування розщеплення компоненту С5 на С5а та С5b, та утворення термінального комплексу комплементу С5b-9.[1][2] Унаслідок цього відновлюється регуляція активності комплементу в крові, та попереджується внутрішньосудинний гемоліз у хворих пароксизмальною нічною гемоглобінурією. При атиповому гемолітико-уремічному синдромі екулізумаб попереджує розвиток тромботичної ангіопатії, зумовленої підвищеною активністю комплемента.[1][2] У 2019 році екулізумаб також отримав схвалення для лікування оптиконейромієліту у дорослих хворих, у яких виявлені антитіла до аквапорину-4.[3][5] Хоча побічним ефектом зниження активності комплементу є підвищений ризик розвитку інкапсульованої бактеріальної інфекції, зокрема менінгококової інфекції, проте препарат підтримує достатній рівень вмісту ранніх продуктів активації комплементу, необхідних для опсонізації бактерій та виведення імунних комплексів.[2]
Екулізумаб повільно всмоктується та розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяєтьсяв грудне молоко. Метаболізується препарат у клітинах ретикулоендотеліальної системи під дією ферментів лізосом. Виводиться екулізумаб з організму у вигляді метаболітів переважно з сечею. Період напівведення екулізумабу у середньому становить 11 діб, коливається від 8 до 15 діб.[2][1]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Екулізумаб застосовується для лікування пароксизмальної нічної гемоглобінурії, атипового гемолітико-уремічного синдрому та оптиконейромієліту.[2][1]
При застосуванні екулізумабу найчастішими побічними ефектами є інфекції верхніх дихальних шляхів, нежить, діарея, біль у спині та суглобах, запаморочення, біль у горлі.[3][5] Характерним побічним ефектом препарату є також ризик розвитку інкапсульованої бактеріальної інфекції, зокрема менінгококової інфекції.[2][1] Іншими побічними ефектами препарату є[2]:
Екулізумаб протипоказаний при активній інфекції або при активному бактеріоносійству менінгококів, при годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовується при інших активних інфекціях, порушеннях функції печінки або нирок, при вагітності.[2]
Екулізумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 10 мг/мл по 30 мл.[1][8]
У березні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності екулізумабу при коронавірусній хворобі 2019.[9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.