Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Саквінавір (SQV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Є першим препаратом групи, який синтезований швейцарською компанією «Hoffmann-La Roche»[1], що був застосований в клініці вперше у 1995 році.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C38H50N6O5 |
| Мол. маса | 670,841 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 4% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1-2 год. |
| Виділення | фекалії, Нирки, Жовч |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
B1(AU) |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Саквінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До саквінавіру чутливі виключно віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів. В клінічній практиці застосовується переважно з ритонавіром.
Саквінавір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 4 %, що пояснюється ефектом першого проходження через печінку. Під час досліджень встановлено, що при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Саквінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи саквінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками та жовчю у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення саквінавіру становить 1—2 години, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Саквінавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
При застосуванні саквінавіру можливі наступні побічні ефекти:
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Саквінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Саквінавір не застосовують у дітей молодших 16 років та дорослих старших 65 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із препаратами, що подовжують інтервал QT та антиаритмічними препаратами — астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, препаратами звіробою.
Саквінавір випускається у вигляді твердих желатинових капсул по 0,2 г. та таблеток по 0,5 г.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
