Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Ефавіренз (EFV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ефавіренз розроблений у лабораторії компанії «Merck & Co», і схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році.
![]() | |
---|---|
Ефавіренз | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | 154598-52-4 |
DrugBank | DB00625 |
Хімічна структура | |
Формула | C14H9ClF3NO2 |
Мол. маса | 315,675 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 40-45% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 52-76 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТОКРИН®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди UA/2063/02/031 25.11.2013-25/11/2018 |
Ефавіренз — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази.Ефавіренз не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ефавіренз активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу.
Ефавіренз при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—5 годин. Біодоступність препарату складає 40—45 % при прийомі натще, після прийому жирної їжі цей показник збільшується. Ефіравенз добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ефавіренз проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ефавірензу складає 52—76 години, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ефавіренз застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ 1 типу виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
При застосуванні ефавірензу можливі наступні побічні ефекти:
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Ефавіренз протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, рифапентином, алкалоїдами ріжків та препаратами звіробою.
Ефавіренз випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05; 0,2 та 0,6 г. Ефавіренз разом із тенофовіром та емтрицитабіном входить до складу комбінованого препарату Атріпла.
![]() |
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.