Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Транексамова кислота (англ. Tranexamic acid, ТХА) — це антифібринолітичний препарат[3], який використовується для лікування або запобігання надмірної крововтрати від серйозних травм, післяпологових кровотеч, хірургічного втручання, видалення зубів, носової кровотечі та рясних менструацій.[3][4] Він також використовується при спадковому набряку Квінке.[5] Його приймають або орально, або ін'єкційно у вену.[6]
 | |
|---|---|
Транексамова кислота | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| trans-4-(aminomethyl) cyclohexanecarboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B02 |
| PubChem | |
| CAS | 1197-18-8 |
| DrugBank | DB00302 |
| KEGG | D01136 |
| Торгівельне найменування |
Транексамова кислота |
| Способи введення | орально (таблетки), внутрішньовенно |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H15NO2 |
| Мол. маса | 157.21 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 34% |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Гемотран, АТ "Фармак", №UA/15498/01/01 від 03.11.2016 до 03.11.2021 [1] |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Транексамова кислота, ПрАТ «Лекхім-Харків» |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Транексам, Стада, №UA/7884/02/01 від 13.03.2018 до 13.03.2023[2] |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Циклокапрон |
Побічні ефекти спостерігаються рідко.[5] Деякі з них включають зміни кольорового зору, утворення тромбів та алергічні реакції. Більша обережність рекомендується людям із захворюваннями нирок. Транексамова кислота вважається безпечною для використання під час вагітності та годування груддю.[7] Транексамова кислота — антифібринолітичний препарат.[8]
Вперше транексамова кислота була виготовлена в 1962 році японськими дослідниками Шосуке та Утако Окамото.[9] Препарат входить до Орієнтовного переліку основних лікарських засобів, розробленого ВООЗ[10], та доступний як дженерик.[11]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Транексамова кислота часто використовується після серйозних травм.[12] Транексамова кислота використовується для профілактики та лікування крововтрати в різних ситуаціях, таких як стоматологічні процедури, рясні менструальні кровотечі та операції з високим ризиком втрати крові.[13][14]
Встановлено, що транексамова кислота знижує ризик смерті у людей, у яких через травму спостерігається значна кровотеча.[15][16] Основна користь спостерігається при прийомі протягом перших трьох годин.[17] Було показано, що препарат зменшує випадки смерті через кровотечу.[18] Подальші дослідження оцінювали вплив транексамової кислоти на ізольовану травму мозку;[19] при отриманні протягом трьох годин після травми голови, це також зменшує ризик смерті.[20]
Транексамова кислота іноді використовується для лікування сильних менструальних кровотеч.[14] При прийомі всередину він безпечно та ефективно лікує регулярні сильні менструальні кровотечі та покращує якість життя.[21][22][23] Інше дослідження продемонструвало, що дозу не потрібно коригувати у жінок у віці від 12 до 16 років.[21]
Іноді транексамова кислота використовується (часто разом з окситоцином) для зменшення кровотечі після пологів.[24] Смертність від післяпологових кровотеч менша у жінок, які отримували транексамову кислоту.[4]
У Сполучених Штатах транексамова кислота затверджена FDA для короткочасного використання людям з важкими порушеннями кровотечі перед стоматологічною операцією.[30] Транексамова кислота використовується протягом короткого періоду часу до та після операції, щоб запобігти великій крововтраті та зменшити потребу у переливанні крові.[31]
Транексамова кислота застосовується в стоматології у вигляді 5 % полоскання рота після екстракцій або операцій у пацієнтів з тривалим часом кровотечі; наприклад, від набутих або спадкових розладів.[32]
Існує недостатньо доказів, що підтверджують рутинне використання транексамової кислоти для запобігання кровотечам у людей з раком крові.[33] Однак є кілька випробувань, які в даний час оцінюють це використання транексамової кислоти. Людям із спадковими порушеннями кровотечі (наприклад , хвороба Віллебранда) часто дають транексамову кислоту.[19] Препарат також рекомендували людям з набутими порушеннями кровотечі (наприклад, антикоагулянти прямої дії (DOAC)) для лікування серйозних кровотеч.[34]
Застосування транексамової кислоти, що наноситься безпосередньо на ділянку, що кровоточить, або орально, може бути корисним для лікування носової кровотечі порівняно з закладанням носа лише ватними тампонами.[35][36][37] Це зменшує ризик повторної кровотечі протягом 10 днів.[38]
Транексамова кислота могла полегшити нейрозапалення в деяких експериментальних умовах.[46]
Транексамова кислота може застосовуватися у разі післяпологових кровотеч; за даними ВООЗ, це може зменшити ризик смерті через кровотечу на третину.[47]
Побічні ефекти спостерігаються рідко.[5] Деякі з них включають зміни кольорового зору, тромби та алергічні реакції.
Тромби можуть включати венозну тромбоемболію (тромбоз глибоких вен і тромбоемболія легеневої артерії), анафілаксію.[21] Ці рідкісні побічні ефекти були зареєстровані в процесі постмаркетингового досвіду, і частоту їх визначити неможливо. Незважаючи на спосіб дії, великі дослідження застосування транексамової кислоти не показали збільшення ризику венозного або артеріального тромбозу.[48]
Транексамова кислота є синтетичним аналогом амінокислоти лізин. Він служить антифібринолітиком, оборотно зв'язуючи чотири-п'ять ділянок рецептора лізину на плазміноген. Це зменшує перетворення плазміногену в плазмін, запобігаючи деградації фібрину та зберігаючи структуру матричної структури фібрину.[21] Транексамова кислота має приблизно у вісім разів більшу антифібринолітичну активність, ніж старіший аналог, ε-амінокапронова кислота. Транексамова кислота також безпосередньо пригнічує активність плазміну[3] зі слабкою ефективністю (IC 50 = 87 мМ)[50] і вона може блокувати активну ділянку активатора урокінази плазміногену(uPA) з високою специфічністю (Ki = 2 мМ) серед усіх серинових протеаз.[51]
В Україні препарат присутній як місцевого, так і імпортного виробництва; продається під різними назвами: «Сангера», «Транексам», «Транексамова кислота», «Циклокапрон», «Гемаксам», «Гемотран» тощо.
Транексамова кислота продається в США та Австралії у формі таблеток як «Lysteda», в Австралії та Йорданії вона продається у формі внутрішньовенної ін'єкції та у формі таблеток як «Cyklokapron», у Великій Британії як «Cyclo-F» та «Femstrual», в Азії як «Transcam», у Бангладеш як «Трейсід», в Індії як «Пауза», в Пакистані як Трансамін, у Південній Америці як Есперсіл, у Японії як Нікольда, у Франції, Польщі, Бельгії та Румунії як Ексацил та в Єгипті як «Капрон». На Філіппінах його форма капсул продається як «Гемостан», а в Ізраїлі — «Гексакапрон».
Сангера, Гексакапрон, Гемостан, Ексацил, Есперсіл, Капрон, Нікольда, Трейсід, Cyclo-F, Cyklokapron, Femstrual, Lysteda, Transcam
Азептил, Атраксан, Ацемік, Виданол, Гемаксам, Гемоактив, Гемотран, Євронекс, Неотранекса, Сангера, Тафіксил, Трамікс, Транекса, Транексам, Транексамова кислота, Транестат, Тренакса, Тугіна, Циклокапрон [3]
Вперше транексамова кислота була синтезована в 1962 році японськими дослідниками Шосуке та Утако Окамото.[9] Він був включений до Орієнтовного переліку основних лікарських засобів, розробленого ВООЗ[52]
Адміністрація США з питань харчових продуктів і медикаментів (FDA) затвердила таблетки для прийому всередину транексамової кислоти (торгова марка Lysteda) для лікування сильних менструальних кровотеч 13 листопада 2009 р.[53]
У березні 2011 року статус транексамової кислоти для лікування важких менструальних кровотеч було змінено у Великій Британії, від PoM («тільки по рецепту») до Р («вільно продаються в аптеці»)[54] і вона стала вільно доступна в аптеках Великої Британії аптеках під торговими марками Cyklo-F та Femstrual.[55] (На той час в деяких частинах Європи препарат був доступний без рецепту вже понад десять років.[53]) При тривалому застосуванні транексамової кислоти рекомендуються регулярні тести функції печінки.[56]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
