Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Тизанідин (англ. Tizanidine, лат. Tizanidinum) — синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів та належить до групи стимуляторів альфа-2-адренорецепторів[2][3][4], який має міорелаксуючу дію.[5][6] Тизанідин застосовується перорально.[2][3] Тизанідин уперше схвалений для клінічного застосування в 1996 році.[4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тизанідин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]thiadiazol-4-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | M03 |
PubChem | |
CAS | 51322-75-9 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C9H8ClN5S |
Мол. маса | 253,71 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 34% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5 год (початкова стадія), 22 год. (кінцева стадія) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИРДАЛУД®, «Новартіс Саглік»/«Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С.»,Туреччина UA/1655/01/01 01.08.2014-01/08/2019 ТІЗАЛУД АТ «Київський вітамінний завод»,Україна UA/7594/01/01 25.10.2017—необмежений [1] |
Тизанідин — синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів та належить до групи стимуляторів альфа-2-адренорецепторів з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату полягає у стимуляції пресинаптичних альфа-2-адренорецепторів, що призводить до вивільнення збуджуючих нервові закінчення амінокислот, які стимулюють NMDA-рецептори, наслідком чого є пригнічення передачі збудження у синапсах, оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, і тому при його пригніченні знижується м'язовий тонус, а також знімаються спазми м'язів.[2][5] Тизанідин має також помірний знеболювальний ефект як за рахунок зменшення виділення збуджувальних медіаторів у головному мозку, так і зниження центральної чутливості[2][5], а також активацію гліцину.[7] Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями (розсіяним склерозом, мієлопатією, інсультом, захворюваннями спинного мозку), спастичній геміплегії унаслідок черепно-мозкової травми, так і захворюваннями опорно-рухової системи (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу хребта, або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на кульшовому суглобі).[2][3][7] Тизанідин має також гастропротекторний ефект, який спричинений адренергічною активністю препарату, що призводить до зниження виділення шлункового соку, а також спазмолітичною активністю препарату. Тизанідин також усуває порушення балансу глікопротеїнів у слизовій оболонці шлунку, що також сприяє гастропротекторному ефекту препарату, та знижує пошкоджуючий ефект на слизову оболонку шлунку нестероїдних протизапальних препаратів.[5][7] При застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість яких є легкого ступеня або середньої важкості.[6][5]
Тизанідин добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години після перерального застосування. Біодоступність тизанідину складає лише 34 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Тизанідин погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Тизанідин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться тизанідин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тизанідину з плазми крові становить 2 години, у осіб з нирковою недостатністю цей час збільшується до 14 годин[7], кінцевий період напіввиведення метаболітів препарату становить 24 години.
Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями (розсіяним склерозом, мієлопатією, інсультом, захворюваннями спинного мозку), спастичній геміплегії унаслідок черепно-мозкової травми, так і захворюваннями опорно-рухової системи (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу хребта, або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на кульшовому суглобі).[2][3]
Тизанідин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[6][5] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є м'зова слабість, артеріальна гіпотензія, головний біль, сонливість, сухість у роті.[6][5] Іншими рідкими побічними ефектами препарату є алергічні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості, запаморочення, вертиго, втрати свідомості, брадикардія, біль у животі, нудота, гепатит, печінкова недостатність, підвищення активності ферментів печінки.[2][3]
Тизанідин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях функції печінки, при одночасному застосуванні ципрофлоксацину або флувоксаміну.
Тизанідин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,002; 0,004 і 0,006 г.[4] Тизанідин випускається у вигляді комбінованих препаратів з німесулідом.[8]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.