Loading AI tools
інгібітор тирозинкінази З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Сунітиніб (англ. Sunitinib, лат. Sunitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази[1][2], що застосовується перорально.[3][4] Сунітиніб розроблений у лабораторії американської компанії «SUGEN» початково під кодовою назвою SU11248[5], пізніше права на препарат викупила компанія «Pfizer», яка отримала схвалення FDA на препарат, та випускає його під торговельною маркою «Сутент».[6]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сунітиніб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(2-Diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 341031-54-7 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H27FN4O2 |
Мол. маса | 398,474 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 40-60 год. |
Екскреція | фекалії (61%), Нирки (16%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУТЕНТ, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/7785/01/03 18.01.2013-18/01/2018 |
Сунітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази великої кількості клітинних рецепторів. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів клітин, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то сунітиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини.[7][1] Біологічною мішенню сунітинібу є білки KDR, FLT4, PDGFRB, FGFR1, FLT3, c-kit, CSF1R та PDGF-R.[6][3][4][8] Сунітиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного.[6][3][4] Вивчається також застосування сунітинібу при менінгіомі, асоційованій з нейрофіброматозом[9], а також при деяких видах лейкозу.[10] Сунітиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при застосуванні у випадку раку нирки, у тому числі для профілактики метастазів після нефректомії[11][12], та при стромальних пухлинах шлунково-кишкового тракту[13][14], причому із вищою або співставимою ефективністю в порівнянні з сорафенібом та пазопанібом із нижчою кількістю побічних ефектів[15][16], хоча й поступається новітньому препарату цієї ж групи кабозантинібу за ефективністю[17], а пазопаніб мав меншу токсичність.[18] Хоча кількість побічних ефектів при застосуванні сунітинібу є досить значною, більшість із них є легкими та помірними.[19][14]
Сунітиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин після прийому препарату. Сунітиніб добре розподіляється в тканинах організму та майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Сунітиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться препарат переважно (на 61 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення сунітинібу становить 40—60 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 80—110 годин, і цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[6][3][4]
Сунітиніб застосовують для лікування стромальних пухлин травної системи, нейроендокринних пухлин підшлункової залози, а також раку нирки, як розповсюдженого, так і метастатичного.[3][4]
Хоча при застосуванні сунітинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.[19][14] Найчастішими побічними ефектами сунітинібу є діарея, підвищена втомлюваність, нудота, стоматит, блювання, артеріальна гіпертензія, долонно-підошовний синдром, шкірний висип, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія.[2][19] Серед побічних ефектів препарату найчастішими є[3][4]:
Сунітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[3][4]
Сунітиніб випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0125; 0,025; 0,0375 та 0,05 г.[6][3][20]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.