Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Донепезил (англ. Donepezil, лат. Donepezilum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину[2], та належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази.[3][4] Донепезил застосовується виключно перорально.[3][4] Донепезил синтезований у лабораторії фармацевтичної компанії «Eisai» групою учених під керівництвом Хачіро Суґімото[5] у 1983 році, та схвалений до клінічного застосування в 1996 році.[6]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Донепезил | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one | |
Класифікація | |
ATC-код | N06 |
PubChem | |
CAS | 120014-06-4 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C24H29NO3 |
Мол. маса | 379,5 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | печінка |
Період напіввиведення | 70 год. |
Екскреція | Нирки (57%), фекалії (14%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЗЕПІЛ, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/10701/01/01 03.09.2015-03/09/2020 АЛЬМЕР, «Актавіс Лтд»,Мальта UA/5816/01/01 17.01.2017—необмежений СЕРВОНЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія UA/13114/01/02 27.04.2018—необмежений[1] |
Донепезил — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі[3][4], що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції.[7] Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції[3][4], у тому числі при хворобі Альцгеймера.[8] При хворобі Альцгеймера донепезил може застосовуватися як самостійний препарат, так і в комбінації з інгібітором глутаматних NMDA-рецепторів мемантином[2][9], хоча комбіновані препарати мемантину з донепезилом відкликані з фармацевтичного ринку на території ЄС.[2] При застосуванні препарату спостерігається повільне, протягом 6 тижнів, зменшення симптомів деменції, яке зникало після відміни препарату, проте при його застосуванні спостерігалось лише незначне покращення якості життя та незначне покращення когнітивних функцій.[2][7] При застосуванні донезепилу спостерігалась незначна частота побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими, й лише зрідка призводили до припинення прийому препарату хворими.[2][7]
Донепезил відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація донепезилу досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Донепезил проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних та одного активного метаболітів, виводиться донепезил переважно із сечею у вигляді метаболітів (57 %), частково (14 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 70 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може незначно збільшуватися.[4][8]
Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції Альгеймерівського типу легкого та середнього ступеня важкості.[3][4]
При застосуванні донепезилу побічні ефекти виникають нечасто.[2][7] Найчастішими серед побічних ефектів препарату є[3][4]:
Донепезил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[3][4]
Донепезил випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.[8][10]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.