Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Доксиламін (англ. Doxylamine) — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну, та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія[2][3], яку можна порівняти із дією бензодіазепінів.[4][5] Уперше доксиламін описаний у 1949 році.[4][6]
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Доксиламін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-N,N-dimethyl-2- (1-phenyl-1-pyridin-2-yl-ethoxy)- ethanamine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | 469-21-6 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H22N2O |
| Мол. маса | 270,369 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 24,7% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10 год. |
| Екскреція | Нирки (60%), фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДОНОРМІЛ, «Брістол-Майєрс Сквібб»,Франція UA/7213/02/01 29.12.2012-29/12/2017 |
Доксиламін — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну.[2] Доксиламін має також виражену м-холінолітичну та седативну дію. Доксиламін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[4] На відміну від похідних бензодіазепіну, доксиламін подовжує тривалість та якість сну, не впливаючи на структуру та фази сну.[3] При застосуванні доксиламіну достовірно зменшується час засинання хворих, покращення якості сну, зменшення ймовірності нічних пробуджень та покращення якості ранкового пробудження.[3][4] Доксиламін також може зменшувати симптоми свербіння шкіри та разом із піридоксином застосовується для зняття симптомів блювоти вагітних.[4][7]
Доксиламін швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 24,7%.[8] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після перорального застосування.[4] Доксиламін добре розподіляється в організмі, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Доксиламін частково метаболізується в печінці із утворенням активних та неактивних метаболітів.[9][10] Виводиться доксиламін із організму переважно нирками (60%), частково в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із організму з калом.[3] Період напіввиведення препарату складає в середньому 10 годин[4], цей час може значно збільшуватися при нирковій або печінковій недостатності або в пацієнтів похилого віку.
Доксиламін застосовується при періодичному та транзиторному безсонні, свербінні шкіри, у складі комбінованих препаратів для лікування застуди та кашлю[11], та для лікування блювоти вагітних.[4]
При застосуванні доксиламіну рідко та переважно при застосуванні препарату у високих дозах спостерігаються наступні побічні ефекти: сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, затримка сечі, шкірні алергічні реакції.[2][3]
Доксиламін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, закритокутовій глаукомі, порушеннях уродинаміки, бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень, паралітичному ілеусі, обструкції жовчевих шляхів. Доксиламін не рекомендований у періоді годування грудьми.[2][3] Доксиламін застосовується у дітей старших 15 років (згідно рекомендацій в Україні).[2][3]
Доксиламін випускається у вигляді звичайних та шипучих таблеток по 0,015 г.[5] У США випускається у комбінації з піридоксином по 25 мг кожного препарату під торговою назвою «Діклегіс».[4][12]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
