Tolvaptan

Tolvaptan (), , je selektivni kompetitivni antagonist arginin vazopresinskog receptora 2 koji se koristi u lečenju hiponatremije (niskih nivoa krvnog natrijuma) vezanih za kongestivno zatajenje srca, cirozu, i sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (). FDA je odobrila tolvaptan 16 maja 2009, i u prodaji je od strane kompanije Otsuka Farmaceutikal pod imenom .

ime
N-(43-methylphenyl)-2-methylbenzamide
Klinički podaci
Podaci o licenci	US FDA: Tolvaptan
Kategorija trudnoće	US: C (Mogući rizik)
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	nepoznata (40% je apsorbovano)
Vezivanje proteina	99%
Metabolizam	Hepatički (-posredovano)[1]
Poluvreme eliminacije	12 časova
Identifikatori
	150683-30-0 Y
kod	()
	216237
	187438 Y
	344159 Y
Sinonimi	N2-methyl-benzamide
Hemijski podaci
Formula	262523
Molarna masa	448.941
Y  Y

Tolvaptan je relativno brzo prošao kroz klinička ispitivanja^[3] za policistično oboljenje bubrega. Tokom ispitivanja iz 2004 je primećeno da kad se tolvaptan dozira sa tradicionalnim diureticima, dolazi do povećanja izlučivanja suvišnih fluida i poboljšanja nivoa krvnog natrijuma kod pacijenata sa zatajenjem srca, bez nuspojava poput hipotenzije (niskog krvnog pritiska) ili hipokalemije (sniženih nivoa krvnog kalijuma), i bez uzrokovanja nuspojava u bubrežnim funkcijama.^[4]

Hemija

Hemijska sinteza:^[5]

Stereohemija

Tolvaptan je racemat, tj. smeša 1: 1 sledeća dva enantiomera:^[6]

Enantiomeri tolvaptana
CAS-Number: 331947-66-1	CAS-Number: 331947-44-5

Reference

1. Shoaf S; Elizari M; Wang; . (2005). „Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias”. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 10 (3): 165—71. PMID 16211205. doi:10.1177/107424840501000304.
2. WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27. 8. 2008). „ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes”. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Архивирано из оригинала 06. 05. 2008. г. Приступљено 5. 9. 2008.
3. „Otsuka Maryland Research Institute, Inc.”.
4. Gheorghiade M; Gattis W; O'Connor C; . (2004). „Effects of tolvaptan, a vasopressin antagonist, in patients hospitalized with worsening heart failure: a randomized controlled trial”. Journal of the American Medical Association. 291 (16): 1963—71. PMID 15113814. doi:10.1001/jama.291.16.1963.
6. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57. 978-3-946057-10-9. стр. 222.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).