Tilidin

Tilidin (tilidat, Valoron, Valtran) je sintetički opioidni analgetik. On se uglavnom koristi u Nemačkoj, Švajcarskoj i Belgiji za tretman akutnog i hroničnog, umerenog do jakog bola.^[1]

-{sr:Tilidin;sr-ec:Тилидин;sr-el:Tilidin}-</span>"}]]}'>

ime
1 : 1 smeša ()- i ()-Etil 2-(-dimetilamino)- 1-fenilcikloheks- 3-enkarboksilat
Klinički podaci
	Internacionalno ime leka
Pravni status
Pravni status	Plan I (SAD); (Nemačka)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Oralno: >90%
Metabolizam	Hepatički demetilacija
Poluvreme eliminacije	4 - 6 sata
Izlučivanje	Renalno, 90%
Identifikatori
	51931-66-9 Y
kod	()
	Y
	563449 Y
Hemijski podaci
Formula	17232
Molarna masa	273,37

Farmakologija

Tilidin se smatra opioidom niske do umerene potentnosti. Doza od 100  je ekvivalentna sa 20  morfin sulfata oralno. On se dozira oralno, rektalno, ili putem iekcije (s.c., i.m. ili i.v.) sa pojedinačnim dozama od 50 do 100 , i maksimalnom dnevnom dozom do 600 .^[2]

Sam tilidin je slab opioid, ali on podleže brzom metabolizmu u jetri i stomaku do njegovih aktivnih metabolita nortilidina i zatim do bisnortilidina.^[3][4] (1)-izomer je odgovoran za njegovo analgetičko dejstvo.

Sinteza

Tilidin se proizvodi putem Diels-Alderove reakcije 1--dimetilaminobuta-1,3-diena sa etil atropatom, čime se formira smeša izomera,^[5] od kojih je samo -izomer aktivan, te se naknadno izdvaja iz smeše putem precipitacije neaktivnog ()-(cis)-izomera u obliku cinkovog kompleksa.^[3] Neaktivni -izomeri se mogu epimerizovati do termodinamički stabilnijih -izomera putem refluksa.