Akarboza

Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao (Bajer AG), u Severnoj Americi kao , i u Kanadi kao .^[1] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.

ime
()-5-{[()-5- {[()-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[()-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2-piran-2,3,4-triol
Klinički podaci
Prodajno ime
	Monografija
Podaci o licenci	US FDA: Precose
Kategorija trudnoće	AU: B3 US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Ekstremno niska
Metabolizam	Gastrointestinalni trakt
Poluvreme eliminacije	2 sata
Izlučivanje	Renalno (Manje od 2%)
Identifikatori
	56180-94-0 Y
kod	()
	444254
	Y
	392239 Y
	Y
	Y
	1566 Y
Hemijski podaci
Formula	254318
Molarna masa	645,605 g/mol
Y  Y

Mehanizam dejstva

Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija nivoa.^[2] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih vrednosti u studijama dijabetesa.^[3]

Indikacije

Indikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.^[4]

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primenu askarboza su

• preosjetljivost na lek,
• trudnoća i dojenje,
• teška oštećenja jetre i bubrega
• hronične bolesti creva.

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti akarboza su

• meteorizam, flatulencija,
• meka stolica, proliv,
• kožni osip (retko).

Interakcije:

• Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
• Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin