Oseltamivir
From Wikipedia, the free encyclopedia
Oseltamivir, koji se prodaje pod imenom Tamiflu, je antiviralni lek koji se koristi za tretiranje i prevenciju influenza A i influenza B (gripa).[3] Mnoge medicinske organizacije preporučuju ovaj lek za ljudi koji imaju komplikacije ili su izloženi visokom riziku od komplikacija u toku od 48 sati od prvih simptoma infekcije.[4] Ovaj lek se preporučuje za sprečavanje infekcije kod tih osova s visokim rizikom, ali ne i kod opšte populacije.[4] CDC preporučuje da lekari korste svoju diskreciju kod onih sa niskim rizikom u toku 48 sati nakon prvih simptoma infekcije.[4][5][6] Lek se uzima oralno, bilo u vidu pilule ili tečnosti.[3]
ime | |
---|---|
etil ()-5-amino-4-acetamido-3-(pentan-3-iloksi)-cikloheks-1-en-1-karboksilat | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Tamiflu[1] |
Монографија | |
Podaci o licenci |
|
Kategorija trudnoće | |
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | >80%[2] |
Vezivanje proteina | 42% (roditeljski lek), 3% (aktivni metabolit)[2] |
Metabolizam | Hepatički, do oseltamivir karboksilata[2] |
Poluvreme eliminacije | 1-3 sata, 6-10 sata (aktivni metabolit)[2] |
Izlučivanje | Urin (>90% oseltamivir karboksilat), izmet[2] |
Identifikatori | |
204255-11-8 Y | |
kod | () |
65028 | |
Y | |
58540 Y | |
Y | |
Y | |
:7798 Y | |
1229 Y | |
Hemijski podaci | |
Formula | 162824 |
Molarna masa | 312.4 g/mol |
Preporuke oseltamivira su kontroverznie, a isto važi i za kritike preporuka.[4][7][8][9] Godine 2014. Kohrannov pregled je izveo zaključak da oseltamivir ne redukuju broj hospitalizacija, i da ne postoji evidencija redukcije komplikacija influenze.[9] Dve metaanalize su došle do zaključka da koristi kod onih koji su inače zdravi ne prevazilaze rizike.[10][11] Te studije su isto tako našle malo dokaza da tretman menja rizik od hospitalizacije ili smrti kod populacije sa visokim rizikom.[10][11] Međutim, jedna druga metaanaliza je došla do zaključka da je oseltamivir efektivan u prevenciji influenze kod individua i na nivou domaćinstva.[12]
Uobičajeni neželjeni efekti su povraćanje, dijareja, glavobolja, i problemi sa spavanjem.[3] Druge nuspojave mogu da obuhvate psihijatrijske simptome i epileptičke napade.[3][13][14] U Sjedinjenim Državama ovaj lek se preporučuje za infekcije influenzom tokom trudnoće.[15] Lek je koristio mali broj trudnih žena bez znakova problema.[15] Podešavanje doze je neophodno kod onih koji imaju probleme s bubrezima.[3]
Oseltamivir je bio odobren za medicinsku upotrebu u SAD 1999. godine.[3] On je bio prvi neuraminidazni inhibitor koji je oralno dostupan.[16] On je na spisaku esencijalnih lekova Svetske zdravstvene organizacije, najefektivnijih i najbezbednijih lekova neophodnih zdravstvenim sistemima.[17] Generička verzija je odobrena u SAD 2016.[18] Godine 2014. veleprodajni trošak u zemljama u razvoju je bio oko 4,27 долара na dan.[19] Decembera 2016, trošak kursa tretmana je US$ 138.70 u SAD.[20]
Oseltamivir je acetamido cikloheksen koji je strukturni homolog sijalinske kiseline i inhibira neuraminidazu.[21][22][23][24][25][26]