From Wikipedia, the free encyclopedia
Ranitidín je učinkovina iz skupine zaviralcev histaminskih receptorjev H2, ki zavira izločanje želodčne kisline in se uporablja za zdravljenje peptične razjede, gastroezofagealne refluksne bolezni[2] in Zollinger-Ellisonovega sindroma.[3] Podatki kažejo tudi na potencialno učinkovitost pri uporabi pri koprivnici.[4] Uporablja se peroralno (z zaužitjem) ter z injiciranjem v mišico ali intravensko.[3]
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Ranital[1], Zantac, drugi |
| Sinonimi | dimetil [(5-{[(2-{[1-(metilamino)- 2-nitroetenil]amino}etil)sulfanil] metil}furan-2-il)metil]amin |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601106 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, i.v. |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 39–88 % |
| Vezava na beljakovine | 15 % |
| Presnova | jetrna: preko encimov FMO (flavin vsebujoče monooksigenaze), vključno z FMO3, in drugih encimov |
| Razpolovni čas | 2–3 h |
| Izločanje | 30–70 % (skozi ledvice) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.060.283 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C13H22N4O3S |
| Mol. masa | 314,4 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Pogosta neželena učinka ranitidina sta glavobol in pri parenteralni uporabi bolečina oziroma pekočina na mestu injiciranja. Med hude neželene učinke spadajo težave z jetri, upočasnjen srčni utrip, pljučnica in tveganje za prikritje znakov raka na želodcu.[3] Povezujejo ga tudi z večjim tveganjem za pojav kolitisa, ki ga povzroča bakterija Clostridium difficile.[5] Njegova uporaba med nosečnostjo je načeloma varna. Kot zaviralec histaminskih receptorjev H2 zavre učinek histamina na določene celice v želodcu, ki izločajo želodčna želodčno kislino.[3]
Ranitidin so odkrili leta 1976, na tržišče kot zdravilo pa je prišel leta 1981.[6] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, ki zajema najučinkovitejša in najvarnejša zdravila, bistvena za opravljanje zdravstvenega varstva.[7] Na tržišču je prisoten v obliki generičnih zdravil.[3] Na voljo je tudi v recepta prostih zdravilih.[1]
Ranitidin se uporablja za:
V kliničnih raziskavah so redko poročali o utrujenosti, omotici, dremavosti, nespečnosti in vrtoglavici. Pri hudo bolnih starejših bolnikih so poročali tudi o primerih reverzibilne zmedenosti, razdraženosti, depresija|depresije in halucinacija|halucinacij.[14]
Poročali so o tahikardiji, bradikardiji, preddvorno-prekatnem (atrioventrikularnem) bloku in prezgodnih ventrikularnih utripih.[14]
Vse učinkovine iz skupine zaviralcev histaminskih receptorjev H2 lahko povzročijo pomanjkanje vitamina B12 zaradi njegove zmanjšanje absorpcije iz prebavil.[15] Pri starejših bolnikih, ki uporabljajo zaviralce histaminskih receptorjev H2, je verjetnost, da bodo potrebovali nadomeščanje vitamina12 večje, kot pri tistih, ki takih zdravil ne uporabljajo.[16] Nadalje lahko zaviralci histaminskih receptorjev H2 zmanjšajo absorpcijo nekaterih zdravil iz prebavil, kot so azolni antimikotiki in kalcijev karbonat. Gre za zdravila, ki za dobro absorpijo potrebujejo kislo okolje v želodcu.[17] Številne raziskave kažejo tudi za povečano tveganje za pojav infekcijske driske, vključno s potovalno drisko in salmonelozo.[18][19][20][21][22] Zaradi zmanjšanja kislosti želodčnega soka ta zdravila tudi zavrejo kislinsko razgradnjo beljakovin v želodcu, kar lahko poveča tveganje za pojav preobčutljivosti za določena hranila in zdravila. Neprebavljene beljakovine prehajajo namreč iz želodca dalje v prebavno cev, kjer pride do senzitizacije. Pri bolnikih, ki uporabljajo zaviralce histaminskih receptorjev H2, so ravni imunoglobulinov E proti določenih sestavinam hrane višje.[23]
Poročali so o primerih holestatskega hepatitisa, jetrne odpovedi in zlatenice, v katerih je bila nujna takojšnja prekinitev uporabe ranitidina.[14] Krvni testi lahko pokažejo zvišanje jetrnih encimov in eozinofilijo, vendar so hudi primeri toksičnih učinkov na jetra, ki zahtevajo tudi biopsijo jeter, redki.[24]
Ranitidin in drugi zaviralci histaminskih receptorjev H2 lahko povečajo tveganje za pojav pljučnice pri hospitaliziranih bolnikih.[25] Prav tako lahko povečajo tveganje za zunajbolnišnično pljučnico pri odraslih in otrocih.[26]
Redko se pojavi trombocitopenija. Trombocitopenija zaradi uporabe zdravil se praviloma pojavi šele po več tednih ali mesecih uporabe zdravila, pri občutljivih poameznikih pa lahko do nje pride že po 12 urah po zaužitju. Tipično se ob pojavu trombocitopenije raven krvnih ploščic zmanjša na okoli 80 % normalne vrednosti. Lahko se pojavita hkrati tudi nevtropenija in anemija.[27]
Poročali so o izpuščaju, vključno z redkimi primeri multiformnega eritema, ter o redkih primerih izpadanja las in vaskulitisa.[14]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
