From Wikipedia, the free encyclopedia
Leflunomíd je sintetično predzdravilo iz skupine imunomodulirajočih antirevmatikov (vrsta zdravil za zdravljenje artritisa).[2][3] V telesu se pretvori v aktivni teriflunomid, ki deluje imunosupresivno oziroma zavira imunski sistem.[2] Uporablja se za zdravljenje aktivnega zmernega do hudega revmatoidnega in psoriatičnega artritisa. Preko zaviranja človeškega encima dihidroorotat-dehidrogenaze kot zaviralec sinteze pirimidinov.[4]
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Arava, Arabloc, Lunava, Repso, Elafra |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a600032 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno (tablete) |
| Oznaka ATC |
|
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 80-%[1] |
| Vezava na beljakovine | > 99 %[1] |
| Presnova | v sluznici prebavil in jetrih[1] |
| Razpolovni čas | 14–18 dni[1] |
| Izločanje | z blatom (48 %) in sečem (43 %)[1] |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.123.883 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C12H9F3N2O2 |
| Mol. masa | 270,207 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Leflunomid je odobren za zdravljenje aktivnega revmatoidnega artritisa in aktivnega psoriatičnega artritisa.[1][5][6]
Zdravilo je bilo vključeno v klinična preskušanja tudi za nekatere druge bolezni, vendar za njih zdravilo ni odobreno s strani regulatornih organov[5][7] (npr. za zdravljenje ankilozirajočega spondilartritisa,[8] crohnove bolezni,[9][10] sarkoidoze[11] ...).
Zdravljenje se običajno začne z odmerkom 100 mg enkrat na dan 3 dni. Priporočeni vzdrževalni odmerek za revmatoidni artritis je 10 do 20 mg na dan, za psoriatični artritis pa 20 mg na dan.[12]
Neželeni učinki, ki omejujejo odmerek zdravila, so škodljivo delovanje na jetra (hepatotoksičnost), neželeni učinki na pljuča in zaviranje kostnega mozga.[13] Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri vsaj enem od 100 bolnikov, so:[1][5][6][14][15][16][17][18] driska, okužbe dihal, izpadanje las, povišan krvni tlak, izpuščaj, slabost, bronhitis, glavobol, bolečina v trebuhu, zvišanje jetrnih parametrov, bolečina v hrbtu, dispepsija, okužbe sečil, omotica, okužbe, bolezni sklepov, srbenje, izguba telesne mase, izguba teka, kašelj, gastroenteritis, faringitis, stomatitis, tenosinovitis, bruhanje, splošna oslabelost, preobčutljivostne reakcije, bolečina v prsih, suha koža, ekcem, parestezije, pljučnica, rinitis, sinovitis, žolčni kamni in zadihanost.
Med kontraindikacije za zdravilo leflunomid spadajo:[1][6]
Leflunomid je imunomodulirajoče zdravilo z antiproliferacijskimi lastnostmi.[12] Je predzdravilo, ki se v telesu pretvori v aktivni presnovek teriflunomid.[2] Le-ta zavira encim dihidroorotatna dehidrogenaza. S tem zavira sintezo pirimidinskih nukleotidov in posledično razrast limfocitov T. Učinkovati začne po 6–8 tednih.[19]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
