From Wikipedia, the free encyclopedia
Emtricitabin (kratica FTC) je tioanalog citidina, nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze, ki zavira tudi DNK-polimeraze in je učinkovit proti HIV-u in virusu hepatitisa B.[1] Na trgu je pod zaščitenim imenom Emtriva. Na trgu je tudi kombinirana tableta s tenofovirjem (Truvada). Kombinacija treh protiretrovirusnih učinkovin, emtricitabina, tenofovirja in efavirenza, je bila s strani ameriškega Urada za prehrano in zdravila odobrena 12. julija 2006 in je utržena pod zaščitenim imenom Atripla.
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Emtriva |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a604004 |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno (zaužitje) |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 93 % |
Vezava na beljakovine | zelo nizka (manj kot 4 %) |
Presnova | jetrna oksidacija in glukuronidacija CYP ni vključen v presnovo |
Razpolovni čas | 10 ur |
Izločanje | skozi ledvice (86 %) in z blatom (14 %) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.120.945 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C8H10FN3O3S |
Mol. masa | 247,248 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Emtricitabin je analog citidina in zavira reverzno transkriptazo, encim, ki omogoča pretvorbo virusne RNK v DNK. Zaviranje te bistvene stopnje v podvojevanju virusa pomaga pri znižanju virusnega bremena v bolnikovem telesu ter posredno poveča število celic imunskega sistema, in sicer podvrsto limfocitov T, imenovanih celice CD4+. Oba mehanizma omogočata izboljšanje delovanja imunskega sistema in zmanjšata tveganje za pojav resnih bolezni.
Emtricitabin je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami indiciran za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri odraslih.
Emtricitabin izkazuje tudi klinično učinkovitost proti virusu hepatitisa B (HBV). Pri posameznikih s kronično okužbo zdravljenje z emtricitabinom dosega znatno histološko, virološko in biokemijsko izboljšanje. Varnostni profil emtricitabina je primerljiv s placebom. Vendar emtricitabin ne pozdravi ne okužbe z virusom HIV ne okužbe z virusom HBV. V študiji, ki je zajemala bolnike z okužbo s hepatitisom B, so se simptomi ponovno pojavili pri 23 % bolnikov, po tem, ko so prenehali z zdravljenjem z emtricitabinom.[2] Tudi pri okužbi z virusom HIV se podvojevanje virusa nadaljuje, če je zdravljenje prekinjeno.[3]
Emtricitabin nima dovoljenja za uporabo pri okužbi z virusom HBV. Kot zdravila, ki se uporabljajo zoper okužbo z virusom HIV, bi bilo smiselno uporabljati tudi zdravila proti virusu HBV v kombinaciji več učinkovin hkrati, s čimer se zmanjša možnost za pojav odpornih virusnih sevov. Tudi protiretrovirusna učinkovina lamivudin je učinkovita proti virusu hepatitisa B in je dostopna na trgu, vendar tudi ta ne zavre popolnoma virusnega podvojevanja, kar dovoljuje možnost, da se pojavijo odporni sevi.[4] Učinkovitost amtricitabina v kombinaciji z drugimi zdravili proti HBV-ju še ni bila dokazana; klinične študije še potekajo.
V klinični praksi so neželeni učinki pri uporabi emtricitabina redki. Najpogosteje se pojavljajo driska, glavobol, navzea in izpuščaj. Po navadi se pojavljajo v blagi do zmerni obliki, v klinični študiji je zaradi neželenih učinkov moral zdravljenje opustiti 1 odstotek bolnikov. Hiperpigmentacija kože, ki običajno prizadene dlani in stopala, se pojavlja pri manj kot 2 % bolnikov in to skorajda izključno pri bolnikih črnskega porekla.
Med hujšimi neželenimi učinki se lahko pri bolnikih pojavita hepatotoksičnost (škodljivo delovanje na jetra) ali laktična acidoza.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.