![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/e5/Diazepam_structure.svg/langsl-640px-Diazepam_structure.svg.png&w=640&q=50)
Diazepam
From Wikipedia, the free encyclopedia
Díazepám je anksiolitik iz skupine benzodiazepinov z zelo dolgim razpolovnim časom, ki učinkuje pri psihosomatskih motnjah in deluje kot centralni mišični relaksant in antikonvulziv.[4] Uporablja se za zdravljenje velikega nabora bolezni, kot so tesnobnost, alkoholni odtegnitveni sindrom, benzodiazepinski odtegnitveni sindrom, mišični krči, epileptični krči, nespečnost in sindrom nemirnih nog.[5] Lahko se uporabi tudi za doseganje amnezije med določenimi medicinskimi posegi.[6][7] Uporablja se lahko z zaužitjem (peroralno), rektalno, z intramuskularnim ali intravenskim injiciranjem.[7] Po intravenski uporabi (na primer za prekinitev epileptičnega statusa[4]) začne delovati v eni do pet minut in deluje do ene ure.[7] Po peroralni uporabi nastopi učinek po največ 40 minutah.[8]
![]() | |
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Izgovarjava | díazepám |
Blagovne znamke | Valium in številne druge ( v Sloveniji Apaurin)[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682047 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Zasvojljivost | zmerna |
Odvisnost | zmerna[2][3] |
Način uporabe | peroralno, i.m., i.v., svečke |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 93–100 % |
Presnova | jetrna — preko CYP2B6 (v manjšem deležu) do dezmetildiazepama, preko CYP2C19 (glavna pot) do neaktivnih presnovkov in CYP3A4 (glavna pot) do dezmetildiazepama |
Razpolovni čas | 20–100 h (36–200 h za glavni aktivni presnovek dezmetildiazepam) |
Izločanje | skozi ledvice |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.476 ![]() |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C16H13ClN2O |
Mol. masa | 284,7 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Med pogoste neželene učinke spadajo zaspanost in težave s koordinacijo.[7] Hudi neželeni učinki so redki;[5] mednje spadajo samomorilnost, zavrto dihanje in povečano tveganje za napade, zlasti pri pogosti uporabi pri bolnikih z epilepsijo.[5][7] Pojavita se lahko tudi razburjenost in psihomotorična razdraženost.[9][10] Dolgotrajnejša uporaba lahko povzroči toleranco, odvisnost in odtegniveni sindrom po prekinitvi ali zmanjšanju odmerka. Nenadna prekinitev diazepama po dolgotrajni uporabi je lahko nevarna.[5] Po prekinitvi dolgotrajne uporabe lahko kognitivne težave pri pacientu vztrajajo tudi pol leta ali dlje.[9] Uporaba se med nosečnostjo in dojenjem ne priporoča.[7] Njegovo delovanje temelji na povečanju učinka živčnega prenašalca γ-aminomaslene kisline (GABA).[9]
Diazepam je prvi sintetiziral Leo Sternbach, farmacevstko podjetje Hoffmann-La Roche pa ga je pod tržnim imenom Valium začelo prvo proizvajati. Od utrženja leta 1963 je diazepam postal eno od najpogosteje predpisovanih zdravil. V Združenih državah Amerike je bil diazepam med letoma 1968 in 1982 najbolj prodajano zdravilo in le v letu 1978 so tam prodali več kot dve milijardi tablet. Patent za zdravilo je potekel leta 1985 in danes je v svetu na trgu več kot 500 zdravil z različnimi zaščitenimi imeni.[5] V Sloveniji je na tržišču na voljo pod tržnim imenom Apaurin podjetja Krka.[1]
Diazepam je uvrščen na seznam esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, kjer se nahajajo zdravila, potrebna za izvajanje osnovnega zdravstvenega varstva.[11]