![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/9/92/Ciclosporin.svg/langsl-640px-Ciclosporin.svg.png&w=640&q=50)
Ciklosporin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Ciklosporín, tudi ciklosporín A,[3] je zdravilo za zaviranje imunske odzivnosti.[4] Uporablja se peroralno in intravensko, in sicer pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, luskavice, crohnove bolezni, nefrotičnega sindroma, preprečevanjev zagonov multiple skleroze in za preprečevanje zavrnitve organa po presaditvi.[4][5] V obliki kapljic za oko se uporablja za zdravljenje suhega očesa.[6]
![]() | |
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Ciqorin, Sandimmune, druge[1] |
Sinonimi | ciklosporin A[2], cyclosporine (USAN ZDA) |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601207 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno, intravensko, kapljice za oko |
Skupina zdravil | zdravila za zaviranje imunske odzivnosti zaviralci kalcinevrina zdravila za očesne bolezni |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | variabilna |
Presnova | jetrna (CYP3A4) |
Razpolovni čas | variabilen (okoli 24 h) |
Izločanje | z žolčem |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.119.569 ![]() |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C62H111N11O12 |
Mol. masa | 1202,61 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Med pogoste neželene učinke spadajo povišan krvni tlak, glavobol, ledvične težave, pospešena rast dlak in bruhanje.[5] Med hudimi neželenimi učinki, ki jih lahko povzroči uporaba ciklosporina, so povečana dovzetnost za okužbe, jetrne težave in povečano tveganje za pojav limfoma.[5] Za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov je potrebno spremljanje koncentracije ciklosporina v krvi.[5] Uporaba med nosečnostjo lahko povzroči prezgodnji porod, vendar pa po podatkih, ki so na voljo, ne povzroča nepravilnosti v razvoju plodu.[7]
Ciklosporin deluje preko zmanjšanja aktivnosti limfocitov.[5] Tvori komplekse s ciklofilinom in s tem zavre fosfatazno aktivnost kalcinevrina, posledično pa se zavre tvorba vnetnih citokinov v limfocitih T.[8]
Cikosporin so iz glive Tolypocladium inflatum prvič osamili leta 1971, leta 1983 pa so ga začeli klinično uporabljati.[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10]