From Wikipedia, the free encyclopedia
Terfenadin (Seldan, Triludan, Teldane) je antihistamin koji se ranije koristio za treatman alergijskih oboljenja.[6] On je zamenjen feksofenadinom tokom 1990-tih zbog mogućeg rizika od specifčnog tipa prekida električnih ritmova srca (srčane aritmije uzrokovane prologacijom QT intervala).
(IUPAC) ime | |
---|---|
(RS)-1-(4-tert-butilfenil)-44-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-ilbutan-1-ol | |
Klinički podaci | |
Robne marke | Seldan, Triludan, Teldan |
AHFS/Drugs.com | Multum, informacije za potrošače |
MedlinePlus | a600034 |
Identifikatori | |
CAS broj | 50679-08-8 |
ATC kod | R06AX12 |
PubChem[1][2] | 5405 |
DrugBank | DB00342 |
ChemSpider[3] | 5212 |
UNII | 7BA5G9Y06Q |
KEGG[4] | D00521 |
ChEMBL[5] | CHEMBL17157 |
Hemijski podaci | |
Formula | C32H41NO2 |
Mol. masa | 471,673 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Vezivanje za proteine plazme | 70% |
Poluvreme eliminacije | 3,5 sata |
Farmakoinformacioni podaci | |
Trudnoća | C(US) |
Pravni status | Povučen sa tržišta |
Terfenadin je prolek, koji je obično potpuno metabolisan do aktivne forme feksofenadina u jetri enzimom citohrom P450, CYP3A4 izoformom. Usled njegovog skoro potpunog metabolizma u jetri neposredno nakon doziranja, terfenadin se normalno ne može detektovati u plazmi. Sam terfenadin je kardiotoksičan ne višim dozama, dok njegov glavni metabolit nije. Toksičnost je moguća nakon godina konstatne upotrebe bez prethodnih problema. Do toga može doći usled interakcije sa drugim lekovima, npr. eritromicinom, ili hranom kao što je grejpfrut. Promene doza tih CYP3A4 inhibitora mogu da uzrokuju da telo ne može da metabolizuje i ukloni terfenadin. Pri većim koncentracijama u plazmi, on može da ima toksično dejstvo na srčani ritam (e.g. ventrikularna tahikardija).
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.