Teofilin

Teofilin (dimetilksantin) je metilksantinski lek koji se koristi u terapiji za respiratorne bolesti kao što su hronična opstruktivna bolest pluća i astma. Lek je dostupan pod nizom imena. Kao član ksantinske familije, on je strukturno i farmakološki sličan kofeinu. On se prirodno nalazi u čaju, mada u tragovima (~1 mg/L),^[6] što je znatno manje od terapeutskih doza. On je takođe nađen u kakao zrnima. Količine do 3.7 mg/g su nađene u Chuao kakao zrnima.^[7]

Teofilin

(IUPAC) ime
1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion
Klinički podaci
Robne marke	Theolair
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a681006
Identifikatori
CAS broj	58-55-9
ATC kod	R03DA04
PubChem[1][2]	2153
DrugBank	DB00277
ChemSpider[3]	2068
UNII	0I55128JYK Y
KEGG[4]	D00371 Y
ChEBI	CHEBI:28177 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL190 Y
Hemijski podaci
Formula	C7H8N4O2
Mol. masa	180,164 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	100%
Vezivanje za proteine plazme	40%, prvenstveno za albumin
Metabolizam	hepatički do 1-metilurne kiseline
Poluvreme eliminacije	5-8 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	A(AU) C(US)
Pravni status	P (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	oralna, IV

Glavna dejstva teofilina su:

• relaksacija bronhijalnih glatkih mišića
• povećanje kontraktilnosti i efikasnosti srčanog mišića
• povećanje brzine rada srca
• povećanje krvnog pritiska
• povećanje renalnog krvnog protoka
• neka antiinflamatorna dejstva
• stimulatorno dejstvo centralnog nervnog sistema, uglavnom na respiratorni centar.

Sinteza

Teofilin se može sintetički pripremiti počevši od dimetilureje i etil 2-cijanoacetata.

Reference

Teofilin na Wikimedijinoj ostavi

1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
6. „MAFF Food Surveillance Information Sheet”. Arhivirano iz originala na datum 2006-09-27. Pristupljeno 2014-04-05.
7. Apgar, Joan L.; Tarka, Jr., Stanly M. (1998). „Methylxanthine composition and consumption patterns of cocoa and chocolate products”. u: Gene A. Spiller. Caffeine. CRC Press. str. 171. ISBN 0-8493-2647-8

Literatura