Mifepriston
From Wikipedia, the free encyclopedia
Mifepriston, Mifegyne ili Mifeprex, je sintetičko steroidno jedinjenje koje se koristi kao lek. On je antagonist progesteron receptora koji se koristi kao abortifacijent (supstanca koja izaziva abortus) tokom prva dva meseca trudnoće, i u manjim dozama kao hitni kontraceptiv. Tokom ranih ispitivanja, on je bio poznat kao RU-486, po njegovoj originalnoj oznaci u Roussel Uclaf kompaniji, koja je dizajnirala lek. Ovaj lek je inicijalno bio dostupan u Francuskoj, a kasnije i u drugim zemljama. Prodaja ovog leka je često bila uzrok velikih kontroverzija.
 | |
| (IUPAC) ime | |
|---|---|
| 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]- 17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra- 4,9-dien-3-one | |
| Klinički podaci | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 84371-65-3 |
| ATC kod | G03XB01 |
| PubChem[1][2] | 55245 |
| DrugBank | DB00834 |
| ChemSpider[3] | 49889 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C29H35NO2 |
| Mol. masa | 429.60 g/mol |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 69% |
| Metabolizam | hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 18 časova |
| Izlučivanje | Fekalno: 83%; Renalno: 9% |
| Farmakoinformacioni podaci | |
| Trudnoća | X(US) |
| Pravni status | ℞-only (SAD) |
| Način primene | oralno |
Farmakologija
U prisustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao kompetitivni antagonist progesteronskog receptora (u odsustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao parcijalni agonist). Mifepriston je 19-nor steroid sa masivnim p-(dimetilamino) fenil supstituentom iznad ravni molekula u 11β-poziciji odgovornoj za induciranje ili stabiliziranje neaktivne receptorske konformacije i hidrofobnim 1-propinil supstituentom ispod ravni molekula u 17α-poziciji, koja povišava njegov vezivni afinitet za progesteronski receptor.[4][5][6]
Povezano
- Hitna kontracepcija
- FDA
- Farmakologija
Literatura
Vanjske veze
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.