Maprotilin

Maprotilin (Deprilept, Ludiomil, Psymion) je tetraciklični antidepresiv (TeCA).^[6][7] Četvrti prsten maprotilina se razlikuje od većine drugih tetraciklina jer je formiran kao most preko centralnog tricikličnog prstena. Maprotilin je jak inhibitor preuzimanja norepinefrina sa slabim efektima na serotoninsko i dopaminsko preuzimanje.

Maprotilin

(IUPAC) ime
N-Metil- 9,10-etanoantracen- 9(10H)- propanamin
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682158
Identifikatori
CAS broj	10262-69-8
ATC kod	N06AA21
PubChem[1][2]	4011
DrugBank	DB00934
ChemSpider[3]	3871
UNII	2U1W68TROF Y
KEGG[4]	D02566 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL21731 Y
Hemijski podaci
Formula	C20H23N
Mol. masa	277,403 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	66 do 70%
Vezivanje za proteine plazme	88%
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	27-58 sata
Izlučivanje	bilijarno (30%) i urin (57%) kao glukonuridi, 3 do 4% kao nepromenjen lek
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	Rx-only (nije kontrolisana supstanca)
Način primene	oralno, intramuskularno, intravenozno

Maprotilin ispoljava blokirajuće dejstvo na sledećim postsinaptičkim receptorima:

• Jak: H₁
• Umeren: 5-HT₂, alfa₁
• Slab: D₂, mACh

Farmakološki profil maprotilina objašnajva njegove antidepresivne, sedativne, anksiolitske, u simpatomimetičke aktivnosti. On takođe pokazuje jak antagonizam protiv Reserpinom indukovanih efekata u životinjskim studijama, kao i drugi klasični antidepresivi. Mada se maprotilin uglavnom ponaša kao antidepresiv prve generacije on se obično smatra antiderpesivom druge generacije.

Reference

1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
6. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
7. Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

Literatura

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

• Maprotiline drug information Arhivirano 2001-08-10 na Wayback Machine-u
• rxlist.com^{[mrtav link]}
• Schweizer Arzneikompendium (German)^{[mrtav link]}
• List of suppliers