Vareniklin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Vareniklin (Chantix, Champix) je lek na recepat koi se koristi za tretmant adikcije na pušenje.[6][7] Vareniklin je parcijalni agonist nikotinski receptor|nikotinskog receptora.[8] On stimulatiše nikotinske receptore slabije od nikotina. U tom pogledu je sličan sa citizinom, a razlikuje se od nikotinskog antagonista, bupropiona, i terapija nikotinske zamene (NRTs) poput nikotinskog flastera i nikotinske žvake.[9] Kao parcijalni agonist on redukuje žudnju i umanjuje prijatne efekte cigareta i drugih duvanskih proizvoda. Na taj način on pomaže u ostavljanju pušenja.
(IUPAC) ime | |
---|---|
7,8,9,10-Tetrahudro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepin | |
Klinički podaci | |
Robne marke | Chantix |
AHFS/Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a606024 |
Identifikatori | |
CAS broj | 249296-44-4 375815-87-5 |
ATC kod | N07BA03 |
PubChem[1][2] | 5310966 |
DrugBank | DB01273 |
ChemSpider[3] | 4470510 |
UNII | W6HS99O8ZO Y |
KEGG[4] | D08669 Y |
ChEMBL[5] | CHEMBL1076903 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C13H13N3 |
Mol. masa | 211,267 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Vezivanje za proteine plazme | <20% |
Metabolizam | Ograničen (<10%) |
Poluvreme eliminacije | 24 sata |
Izlučivanje | Renalno (81–92%) |
Farmakoinformacioni podaci | |
Licenca | |
Trudnoća | ?(US) |
Pravni status | ℞ Prescription only |
Način primene | Oralno |
Vareniklin je efektivniji od NRT i nikotinskih agonista.[10][11] Klinička studija iz 2006. je pokazala da nakon jedne godine udeo osoba koje su prestale s pušenjem je: 10% za placebo, 15% za bupropion i 23% za vareniklin.[10]