Antagonist (farmakologija)
From Wikipedia, the free encyclopedia
Antagonist je tip receptorskog liganda ili leka koji ne izaziva biološki respons vezivanjem za receptor, nego blokira ili prigušuje agonist-posredovani respons.[1] U farmakologiji, antagonisti imaju afinitet, ali ne efikasnost za njihove receptore. Njihovo vezivanje onemogućava interakciju i inhibira funkciju agonista ili inverznih agonista na receptorima. Antagonisti dejstvuju putem vezivanja za aktivna mesta, ili za alosterna mesta na receptorima. Oni isto tako mogu da interaguju na mestima vezivanja koja normalno ne učestvuju u biološkoj regulaciji aktivnosti receptora. Aktivnost antagonista može da bude reverziblna ili ireverzibilna u zavisnosti od trajnosti kompleksa antagonista i receptora, što je uslovljeno prirodom veze između antagonista i receptora. Većina lekova koji su antagonisti ostvaruju svoju potentnost konkurišući endogenim ligandima ili supstratima na strukturno-definisanim mestima vezivanja na receptorima.[2] Budući da antagonisti često ometaju normalne veze između neurona, njihova dugoročna, hronična primena je povezana sa smrću neurona, i vrlo jaki antagonisti se mogu smatrati toksičnim[3].