![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d9/%2528%25C2%25B1%2529-Baclofen_Enantiomers_Structural_Formulae.png/640px-%2528%25C2%25B1%2529-Baclofen_Enantiomers_Structural_Formulae.png&w=640&q=50)
Baklofen
From Wikipedia, the free encyclopedia
Baklofen (Kemstro, Lioresal, Liofen, Gablofen, i Beklo) je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). On se prvenstveno koristi za tretiranje spasticiteta. On je u ranom stadijumu istraživanja za moguću upotrebu u tretmanu alkoholizma.
![]() | |
(IUPAC) ime | |
---|---|
(RS)-4-amino-3-(4-hlorofenil)butanoinska kiselina | |
Klinički podaci | |
Robne marke | Liorezal, Liofen |
AHFS/Drugs.com | Monografija |
Identifikatori | |
CAS broj | 1134-47-0 |
ATC kod | M03BX01 |
PubChem[1][2] | 2284 |
DrugBank | DB00181 |
ChemSpider[3] | 2197 |
UNII | H789N3FKE8 ![]() |
KEGG[4] | D00241 ![]() |
ChEBI | CHEBI:2972 ![]() |
ChEMBL[5] | CHEMBL701 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C10H12ClNO2 |
Mol. masa | 213,661 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | dobro se apsorbuje |
Vezivanje za proteine plazme | 30% |
Metabolizam | 85% se izlučuje nepromenjeno urinom/fekalijama. 15% se metabolizuje deaminacijom |
Poluvreme eliminacije | 1.5 do 4 sata |
Izlučivanje | renalno (70-80%) |
Farmakoinformacioni podaci | |
Licenca | |
Trudnoća | C(US) |
Pravni status | ℞-only (SAD) |
Način primene | Oralno, intratekalno |
Baklofen je agonist GABAB receptora.[6][7] Njegovo korisno dejstvo na spasticitet je rezult uticaja na kičmene i supraspinalne lokacije. Baklofen se takođe može koristiti za tretiranje štucanja. Pokazano je da prečava porast telesne temperature indukovane lekom MDMA kod pacova.[8]
Istraživanja su pokazala da je baklofen efektivan u tretmanu alkoholne zavisnosti i povlačenja, putem inhibicije simptoma povlačenja i žudnje.[9]
Korisno svojstvo bajlofena je da se tolerancija ne javlja u znatnoj meri — baklofen zadržava svoje terapeutske antispazmodičke efekte čak i nakon nekoliko godina stalne upotrebe.[10] Međutim, tolerancija se može razviti kod nekih pacijenata koji primaju lek intratekalo.[11][12][13]